浅谈多糖类天然药用油 胚芽葡萄高分子材料在药物制剂中的应用

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2016-06-23 02:11 标签： 天然药用油 小麦葡萄
药用高分子在缓控释制剂中的应用现状_中华文本库
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综述与讲座
药用高分子在缓控释制剂中的应用现状
（苏州卫生职业技术学院检验药学系，江苏苏州２１５００９）
【关键词】药用高分子缓控释制剂药物载体包衣材料
【中图分类号】Ｒ９４５
【文献标识码】Ａ
缓控释制剂的发展除与制药设备的不断发展、革新有关外．药用高分子在该类制剂巾也是不可分割的重要组成部分。近年来，一些新型高分子材料的研究和应用使缓控释制剂步人了定时、定向、定位、速效、高效、长效的精密化给药阶段．出现了口服渗透泵控释制剂、脉冲式释药系统、环境敏感型定位释药系统、结肠定位给药系统等新型缓控释制剂。辅料的成分、组成与结构对药物的释放性能有很大的影响，因此在缓控释制剂中合理应用新型高分子材料，就具有重要的意义。
ｌ药用高分子作为药物载体
药用高分子的广泛研究和应用．促进了缓控释制剂的快速发展。虽然我国批准和正在开发的缓控释制剂不断增多，但是真讵上市的品种有限．主要原冈是国产缓控释辅料品种少、质量标准不严格等。应该加强有关辅料的研究、开发和引进。
不溶性骨架缓控释系统不溶性骨架片的药物释放是液体穿透骨架。将药物溶解，然后从骨架的沟槽中扩散出来。采用无毒塑料如无毒聚氯乙烯、聚乙烯、聚氧硅烷以及乙基纤维素等作为骨架基质材料。加入药物．再用丙酮等有机溶剂为润湿剂制成软材，制粒，压片。这些材料口服后不被机体吸收，允变化地从粪便排出。应用这类材料制成的释药系统一般适合于水溶性药物。如国外有用聚氯乙烯制成的硝酸异山梨酯、硫酸垒尼丁控释片上市。Ｓ．１ｎｄｉｒａｎＰａｔｈｅｒ等Ⅲ以ＥＣ为主要骨架材料．调节ＥＣ和茶碱的不同配比，用直接压片的方法制备了难溶性药物茶碱缓释片．体外溶出度试验表明．用此方法制成的骨架型片剂体外释药符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，治疗浓度的茶碱缓释片能持续释药１２ｈ。
亲水凝胶骨架缓控释系统亲水性凝胶骨架缓控释系
统与水形成粘稠的凝胶层，药物通过该凝胶层扩散释放。其释药机制主要是骨架溶蚀和药物扩散。采用亲水性高分子材料为片剂的主要辅料．水凝胶型材料：如果胶、瓜耳树胶、羟丙甲纤维素（ＨＰＭＣ）、羧甲基纤维素钠（ＣＭＣ—Ｎａ）、壳聚糖等，可调节药物的释放速度，用以制备成缓释片剂。
壳聚糖（ｃｓ）是天然高分子化合物，具有良好的生物相容性和血液相容性．壳聚糖微球包封药物后可控制药物释放和延长药物疗效．降低药物的不良反应Ｉａ，在ｌ临床药物中广泛应用。例如灭吐灵是治疗消化道紊乱的常用药．服１０—１５ｍｇ／次，服用４次，ｄ。用药过于频繁。而且如果血药浓度超过治疗浓度，药物对中枢系统产生二次效应。Ｇａｎｚａ—ｇｏｎｚａｌｅｚ等嘲用壳聚糖做微球骨架，甲醛做交联剂制成缓释微球，其释药时问长达２４ｈ。实验表明用２０％的甲醛做交联剂制得的微球其
方数据释药速度不受ｐＨ变化的影响，而且达到比较理想的缓释效果，是最优化的配比量。释药动力学曲线较好的符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。炭铂是第二代铂金属抗癌药物。因其抗瘤谱广、毒性低、临床用药较为安全．在颅脑恶性肿瘤化疗中得以广泛应用。但炭铂水溶性强、半衰期短，极大地限制了它的使用。徐蔚等１４Ｉ选用壳聚糖作为载体制备了炭铂壳聚糖缓释微球用于颅脑恶性肿瘤内化疗。微球的刚性好。控释药物的时问长达２周，体外溶出实验证实药物释放曲线平缓无突释现象。
以多糖类水凝胶为辅料的药物制剂料经口服给药后具有缓控释作用．尤其在结肠定位给药方面。多糖类水凝胶更显示出较好的缓控释特性．作为一种新型的缓控释材料有很好的应用前景１５１。
目前应用最广泛的水凝胶型材料是聚甲基丙烯酸羟乙基酯（ｐ＿Ｈｒ．ＭＡ）、聚甲基丙烯酸甘油酯（ｐ—ＧＭＡ）等［６１。这些材料的特点是遇水以后经水合作用而膨胀。在释药系统周围形成
一层稠厚的凝胶屏障．药物可以通过扩散作用通过凝胶屏障而释放，释放速度因凝胶屏障的作用而被延缓。材料的亲水能力是控制药物释放的主要冈素。例如。非甾体消炎镇痛药双氯芬酸钾半衰期短．需服用３４次／ｄ．且对胃肠道刺激性较强，可引起胃出血和胃溃疡。而一种双氯芬酸钾水凝胶骨架缓释片以羟丙甲纤维素（Ｋ４Ｍ、Ｋ１５Ｍ、Ｋ１００Ｍ）为主要骨架材料。并辅以其它阻滞剂．以调节释药速度。其中的疏水性阻滞剂可以是乙基纤维素、硬脂酸、肠溶性丙烯酸树脂等。为达到适宜的释药速度，还可加入亲水性的材料作为填充剂或致孔剂，如乳糖、微晶纤维素、聚维酮。上述辅料和药物混合后，采用粉末直接压片工艺压制成片．人体生物等效性试验表明．该制剂口服后，０．５ｈ可达到有效治疗浓度，１２ｈ内缓慢释药，可维持较长时间有效浓度，仅需服用１—２次／Ｉｄ。以上材料中若再加入一些蜡类和脂肪酸酯类．制成的片剂比重＜ｌ，服用后可在胃液或食糜中飘浮较长时间。有利于药物持久释放。一些主要在胃内吸收或主要在胃中发挥治疗作用的药物制剂（如抗幽门螺杆菌的抗生素），可考虑制成胃内漂浮片。１．３溶蚀性骨架缓控释系统用蜡质或水不溶性高分子聚合物为骨架，先被胃肠液溶蚀，分散成小的颗粒，然后再释放出药物。其释药机制主要是溶蚀一分散一溶出过程。这类骨架材料多采用脂肪和蜡类物质如蜂蜡、硬脂酸丁酯等。１２１服后．固体脂肪或蜡在体液中逐渐溶蚀，药物从骨架中释放。释放速度取决于骨架材料的用量及其溶蚀性。制备常用方法是将药物趁热溶于或混悬于脂肪或蜡类物质材料中．冷却后磨成颗粒装入胶囊或压制成片。
１．４微囊和微粒型控释制剂可以看成是微型化的贮库制
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壳聚糖作为药用高分子材料的综述
【摘要】壳聚糖是目前研究最多的多糖类天然高分子，资源丰富，来源经济；具有良好的生物相容性、极小的毒性，在医药领域中作为药用高分子材料方面应用广泛，更是近些年来国内外研究的热点。【关键词】壳聚糖；药用高分子材料；性质；应用【中图分类号】R9【文献标识码】A 【文章编号】（2014）06壳聚糖是目前研究最多的多糖类天然高分子，对于生物体来说，壳聚糖具有优良的生物相容性和降解性。（剩余2858字）
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