盐酸左氧氟沙星注射液说明书

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盐酸左氧氟沙星片说明书
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品&&&&&&&牌
常&&用&&名
【可呋】 盐酸左氧氟沙星片 (12片装)
通&&用&&名
盐酸左氧氟沙星片
南京正科制药有限公司
您可通过批准文号到【国家食品药品监督管理局网站】
规&&&&&&格
0.5克×12片
适用于敏感菌引起的: 1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。 2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 4.伤寒。 5.骨和关节感染。 6.皮肤软组织感染。 7.败血症等全身感染。
剂&&&&&&型
1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。4.偶可发生:(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
禁&&&&&&忌
对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
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盐酸左氧氟沙星片的主要有效成分为盐酸左氧氟沙星,其具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用。那么三精与鲁抗盐酸左氧氟沙星片有什么区别?
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尿道感染一般分为上泌尿道感染和下泌尿道感染。按细菌侵入的途径又可分为:血性感染、上行感染、下行感染。妇女大部分是上行感染,这是因为女性尿道直而短,细菌容易上行至膀胱造成感染。临床上常见的为下尿道感染,下尿道感染分为膀胱炎和尿道炎。这是老年妇女的常见病、多发病,其发病率高于男性8-10倍,因此预防很重要。
盐酸左氧氟沙星片为白色薄膜衣片,除去薄膜后显类白色或淡黄色。盐酸左氧氟沙星片用于口服,成人每次0.1~0.2g,每日两次。病情偏重者可增为每日三次。
【十二药网健康讯15年6月26日】盐酸左氧氟沙星片适用于敏感细菌引起的轻、中度感染,临床应用十分广泛。那么,盐酸左氧氟沙星片怀孕能吃吗?
盐酸左氧氟沙星片为广谱抗菌素,主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶的活性,阻碍细菌DNA复制,具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。适用于敏感细菌引起的轻、中度感染,如
由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。盐酸左氧氟沙星片大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。
说起盐酸左氧氟沙星大家都知道是消炎药,那么它有哪些作用不良反应你知道吗?今天小编带大家一起学习下盐酸左氧氟沙星片的说明书。
盐酸左氧氟沙星片为广谱抗菌素,主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶的活性,阻碍细菌DNA复制,具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。
【十二药网健康讯15年6月26日】盐酸左氧氟沙星片和氧氟沙星片是2种不同的药物,但是,由于药品名称有相似之处,不少人不知道2种药物是否一样。那么,盐酸左氧氟沙星片和氧氟沙星片有什么区别?哪个好?
盐酸左氧氟沙星片为氧氟沙星的左旋体,为奎诺酮类抗生素,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机制为抑制细
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盐酸左氧氟沙星胶囊
盐酸左氧氟沙星胶囊,适应症为本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染;呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);皮肤软组织感染:传染性脓疱病、峰窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等;败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
本品主要成份为盐酸左氧氟沙星。化学名称:S-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸盐-水合物。按干燥品计算,含C18H20FN3O4不得少于89.5%。化学结构式:
分子式:C18H20FN3O4oHCloH2O分子量:415.85
本品为硬胶囊剂,内容物为类白色或淡黄色粉末或颗粒。
本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染;呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);皮肤软组织感染:传染性脓疱病、峰窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等;败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
0.2g(按C18H20FN3O4计算)
口服,成人每次0.2g(1粒),每日两次。病情偏重者可增为每日三次。另外,可根据感染的种类及症状适当增减。
盐酸左氧氟沙星用药期间可能出现不良反应:消化系统:有时会出现恶心、呕吐、腹部不适,腹泻,食欲不振,腹痛、消化不良等;过敏症:偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、搔、红斑等症状;神经系统:偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡,有时会出现失眠、头晕、头痛等症状;肾脏:偶见血中尿素氮上升;肝脏:可出现一过性肝功能异常,如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等;血液:有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等;上述不良反应发生率在0.1~5%之间,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。如发觉异常时应注意观察,必要时可停止用药并进行适当处置。
对喹诺酮类药物过敏者、孕妇及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
1、肾功能不全者应减量或延长给药间期,重度肾功能不全者慎用。2、有中枢神经系统疾病及有癫痫病史患者应慎用。3、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。4、若发生过敏,应立即停药,并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗:肾上腺素及其它抢救措施,包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。5、此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直到症状消失。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇、哺乳期妇女患者禁用。
18岁以下患者禁用。
本品主要以原形由肾液排出,老年患者常有肾功能减退,需酌情减量应用。高龄患者推荐剂量为一次一粒,每12小时一次。
药物相互作用
1、本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。2、避免与茶碱同时使用,如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度,据以调整剂量。3、与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。4、与非甾体类抗炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。5、与口服降血糖药同时使用可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
喹诺酮类药物过量时,可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、视神经乳头水肿症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常或复视。急救措施及解毒药(1)洗胃;(2)吸附剂;活性碳(40~60g加水200ml口服);(3)泻药:硫酸镁(30g加水200ml),或其他缓泻药;(4)输液(加保肝药物);代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液,尿碱化给予碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏排泄;(5)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液;(6)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液;(7)重症:可考虑进行血液透析。
药理作用本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸椽酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。毒理研究重复给药毒性:大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg,仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周,100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度下降和尿液pH升高。大鼠经口给药26周,80和320mg/kg剂量组动物也出现流涎、尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加,盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时,在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。对关节软骨的影响:幼年和3~4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天,大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时,出现关节软骨病变,并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬,经口给药7天,在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天,30mg/kg剂量时未出现关节毒性。生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时,对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药,剂量达90mg/kg时,对胎儿和新生儿均无明显影响,家兔经口给药50mg/kg时,未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用,也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时,对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。光毒性:采用长波长紫外线(320—400nm)照射,以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究,结果经口给药剂量达200mg/kg时,未见明显异常变化。
药代动力学
据国外资料报道:健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml,消除半衰期为6小时,国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。
左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口服(n=12)后药代动力学参数的平均值左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形由尿中排出,口服给药后48小时内,尿中原形药排出量约占给药量的87%;72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4% ;约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下率,消除半衰期延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。
遮光,密封保存。
铝塑包装,12粒/板/盒。
中国药典2010年版二部和国家食品药品监督管理局标准YBH
.用药参考[引用日期]左氧氟沙星_百度百科
左氧氟沙星
本词条可能涉及药品内容,网上任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱。
喹诺酮类药物中的一种,具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克菌属、变形杆菌属、沙门菌属、和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、等革兰阴性菌有较强的。对金黄色葡萄球菌、、化脓性链球菌等革兰阳性菌和、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和的作用较差。
(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H - 吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并恶嗪-6-羧酸半水合物
((s)-(—)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-mehtyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid)。
本品为黄色或灰黄色结晶性粉末;无臭,有苦味。微溶于水、丙酮、乙醇、甲醇,极易溶于乙酸中。
左氧氟沙星注射液
本品为的左旋体,其体外约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性,阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
左氧氟沙星和存在严重
国家药品不良反应监测中心发布最新一期《药品不良反应信息通报》,提醒医疗机构医护人员和药品生产经营企业,警惕左氧氟沙星注射剂和双黄连注射剂的严重不良反应。 据介绍,左氧氟沙星注射剂严重不良反应/事件以全身性损害、中枢及损害、皮肤及其附件损害、损害、胃肠系统损害为主,其中过敏反应问题较为典型,临床主要表现为、过敏样反应、呼吸困难、多形性红斑型、喉水肿等。 在国家药品不良反应监测中心数据库中,左氧氟沙星注射剂的严重病例报告分析表明,该产品存在临床不合理使用现象,且部分不合理用药问题已成为引起的主要因素。如左氧氟沙星注射剂说明书中明确提示18岁以下患者禁用
在数据库中不乏18岁以下患者应用该药品且引起严重不良事件的病例报告。
国家药品不良反应监测中心建议在使用左氧氟沙星注射剂时,应严格按照《抗菌药物临床应用指导原则》和药品说明书规定用药。避免配伍禁忌,确需联合使用其他抗菌药物时应合理选择。者、老年患者、神经系统疾病患者等应慎用或在严格监护下使用。用药过程中医护人员应仔细观测患者的症状和体征,一旦发现异常应立即停药,并尽快明确诊断,及时给予对症治疗。
药代动力学
口服后吸收完全,接近100%。单剂量口服0.1g和0.2g后,血(Cmax)分别达1.36mg/L和3.06mg/L,达峰时间(Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为5.1~7.1小时。率约为30%~40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、组织、痰液、、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1~2.1之间。本品主要以原形自,在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%~90%。本品以原形自粪便中排出少量,给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。
健康志愿者口服本品50~200后,平均血药峰浓度为0.57~2.04mg/L,于给药后0.8~2.4h到达。口服者的接近100%。口服后药物迅速吸收并分布至全身,在各组织和体液中达。血清消除半减期4~7h。主要经肾排泄,单次给药后24h内约可排出给药量的80%~85%健康成人一次后,血清中浓度随给药量而不同,Tmax约0。92~1。48h,Cmax及AUC也有明显的。未见有由连续给药而引起血清浓度的蓄积性。本品在体内几乎不代谢,用药后至48小时为止,用药量中约85%的未变化体从尿中排泄而出。健康成人一次性口服给药后,尿中浓度随给药量变化而变化。体液、组织内浓度与血清浓度相关,显示良好的分布性。口服给药后显示了迅速而高浓度的分布,几乎超过所有的MIC90。同时,本品也可良好地分布于中性。
适用于敏感菌引起的:
1.泌尿感染,包括单纯性、复杂性、细菌性前列腺炎、.
2.,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3.胃肠道感染,由、沙门菌属、、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
5.骨和关节感染。
6.皮肤感染。
7.等全身感染。
左旋氧氟沙星已于1993年在日本上市。该药治疗呼吸道感染、泌尿生殖系感染和皮肤软组织感染等取得良好疗效。其中治疗急、慢性的有效率和细菌达80%~100%,对嗜血流感杆菌、卡他摩拉菌、金葡菌和的清除率高,而对的清除较差。对复杂性和单纯性尿路感染的有效率和细菌清除率亦为80%~100%。治疗皮肤软组织感染的有效率为80%~91%、对敏感葡萄球菌的清除率接近90%。治疗妇产科、耳、鼻、喉等感染的有效率亦在90%左右。
葡萄球菌属、肺炎球菌、、、属、消化性链球菌属、、布拉汉氏卡他菌、、大肠杆菌、柠檬酸菌属、沙门氏菌属(除外和副伤寒菌)、志贺氏菌属、克雷白氏杆菌属、肠菌属、、变形杆菌属、霍乱孤菌、、、不动杆菌属、、沙眼衣原体之中,对本剂敏感菌所引起的下述感染症。
-、、弥漫性细支气管炎、(感染时)、慢性的继发性感染.
-、(扁桃体周围炎、)急性支气管炎-肾盂肾炎、、、副睾丸炎、淋球菌性尿道炎、。
-子宫内感染、子宫颈炎、、前庭大腺炎.
-毛囊炎(包括脓疱性痤疮)、、疖肿症、痈传染性脓疱病、、、淋巴管(结)炎、化脓性甲周炎(包括瘭疽)、皮下脓肿、、集簇性痤疮、感染性粉瘤、肛门周围脓肿.
-乳腺炎、外伤、烫伤及手术伤口等(表浅性)继发性感染.
-外耳道炎、、、化脓性、唾液腺炎。
-眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、、睑板腺炎。
-细菌性血痢、感染性肠炎、沙门氏菌肠炎、霍乱。
-牙周组织炎、牙冠周围炎、颌炎。
左氧氟沙星滴眼液
口服。 成人常用量:
1.支气管感染、肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程7~14日。
2.急性单纯性:一次0.1g,一日2次,疗程5~7日;复杂性尿路感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程10~14日。  3.细菌性前列腺炎:一次0.2g,一日2次,疗程6周。
成人常用量为一日0.3~0.4g,分2~3次服用,如感染较重或感染敏感性较差者,如等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g,分3次服。
孕妇及哺乳期妇女用药注意,动物实验未证实喹诺酮类药物有,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
1)对怀孕期的安全性尚未确立,故对孕妇或可能怀孕的妇女不可用药。
2)因氧氟沙星会向母乳中移动,故哺乳中妇女不要用药。必须用药时,应避免哺乳
该品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年患者用药
老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。
1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应: 、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及。较少见。
4.偶可发生:
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)、发热、皮疹等表现。
(4),多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清升高、增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
患者对本品耐受性良好。对918例患者观察中、出现消化道反应者占1.2%,主要表现为腹部不适、纳减和腹泻等;中枢神经系统反应如失眠、头痛、头晕等占0.8%;约有2.4%的患者出现一过性血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多或白细胞计数减少。不良反应均轻微,与氧氟沙星相比,本品的不良反应较为少见。
在3649例中所报告的不良反应占2.77%(101例)。主要的不良反应有胃及腹部不适感、腹泻、软便、嗳气、恶心等症状2.22%(81例),发疹、、瘙痒等过敏症状0.47%(17例),失眠、头痛、头重、头昏等精神症状0.60%(22例),全身疲乏、恶寒、热感、体温下降等全身症状0.14%(5例),其它有肩关节或背疼、呼吸困难、心悸、味觉异常等症状0.27%(10例)。临床检验值的变化主要为GPT升高1.9%(46/2439例)和GOT升高1.4%(34/2442例),以及嗜酸性1.4%(28/2063例)等。偶有、中毒性表皮坏死症、皮肤粘膜眼综合征、痉挛、急性肾功能不全、黄疸、间质性肺炎、伴有假膜性大肠炎等的重症大肠炎以及横纹肌溶解症等严重不良反应。
严重副作用偶有下列严重副作用的发生,故应在充分观察及确认有异常的情况下停止用药,并给予适当处置。
(l)休克、过敏反应性症状(初期症状,红斑、恶寒、呼吸困难等)。
(2)中毒性表皮坏死症(Lyell症候群)。皮肤粘膜眼症候群(StevensJohnson症候群)。
(4)急性肾功能不全。
(5)(初期症状:恶心、呕吐、食欲不振、倦怠感、搔痒等)。
(6)(无粒症(初期症状:发热、咽喉痛、倦怠感等)。
(7)间质性肺炎(症状:发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、增多等)。(处置方法:副用药等)。伴有假膜性大肠炎等血便的重症大肠炎。(症状:腹痛、频繁性腹泻等)。
(9)(可伴有急剧性肾功能恶化)。(症状:肌肉痛、无力感、CPK升高、血及尿中的肌红蛋白升高等)。
(10)低血糖(易出现于糖尿病患者、肾功能障碍的患者)。
(11)跟腱炎、肌腱断裂等肌腱障碍。
(12)错乱等精神症状。
在国外发生的严重副作用在国外报告偶有下列其他新喹诺酮类抗菌剂的严重副作用发生,故应充分观察及确认有异常的情况下停止用药,并给予适当处置。
(l)溶血性贫血
(2)过敏性血管炎
(3)抑郁症
其它的副作用
(l)过敏症偶有浮肿、、热感、光过敏症,有时出现皮疹、搔痒或红斑等症状,当出现这些症状时应停止用药。
(2)精神神经系统偶有振颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡,有时会出现失眠、头晕、头痛等症状。
(3)肾脏有时出现血中(BUN)上升的现象。
(4)肝脏有时会出现GOT、GPT、Al-P、γ-GPT上升现象。
(5)血液有时会出现、减少、血小板减少和嗜酸性白细胞增加等现象。因此,应注意观察,出现异常时应立即停止用药。消化器官有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、等症状。偶有口腔炎、舌炎、口渴、腹部膨胀感、便秘等症状的出现。其他偶有倦怠感、发热、、动悸、味觉异常等出现。
对本品及类药过敏的患者禁用。
参见,由于本品主要自肾排泄,肾功能减退者需减量应用,高龄患者亦需酌情减量。对喹诺酮类抗菌剂有过敏史者禁用。
诺氟沙星等氟喹诺酮类药物的作用机制为抑制DNA的合成,在幼鼠中发现该类药物对软骨的损害,故此类药物不宜用于小儿、孕妇,乳妇应用时需暂停哺乳,因药物可分泌至乳汁中。
原有癫痫等中枢神经疾患者,应避免应用本品等氟喹诺酮类,因易发生严重中枢神经系统反应。
严重肾功能减退者亦宜避免应用,因可发生抽搐等不良反应。
对高龄者的用药本剂主要从肾脏排出(参照“体内药代动力学”),但由于高龄者大多肾功能低下,可能会出现持续高血中浓度。因此,应注意用药量及用药间隔,采取1次用药100mg,1日2次等谨慎用药方法。
左氧氟沙星注射液
1.由于大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持排尿量在1200ml以上。
3.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
4.应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生或其他过敏症状需停药。
5.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
6.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7.偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,如有上述症状发生,须立即停药,直至症状消失。
药物相互作用
盐酸左氧氟沙星片
1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和。
2.与类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.本品与抗凝药合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6.本品可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
7.含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收,不宜合用。
8.本品与非甾体类抗炎药合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。
9.本品与口服降血糖药合用可能会引起血糖失调,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
与氧氟沙星相仿,本品对茶碱类等药物在体内代谢影响不明显。
本品与含有镁、铝的抗酸剂和铁剂并用会降低本品吸收,并有可能减弱其效果,但与雷尼替丁并用时未见有对其吸收阻碍作用。
苯类或联苯丁酮酸非甾体消炎止痛药与左旋氧氟沙星并用有引起的。
使用安全原则
临床加大左氧氟沙星的用量,有细菌对喹诺酮药物普遍上升的客观原因,也有对该药安全性过度放心而盲目用药的因素。该药的不良反应发生率在随剂量增加而上升。100ml注射液的剂量已从100mg递增到200mg和300mg。但大剂量左氧氟沙星注射液在使用安全性与合理性方面有值得讨论与商榷之处。
大剂量左氧氟沙星注射液不宜用于肾功能明显减退患者2000年版二部《临床用药须知》“左氧氟沙星”项下说明,肾功能减退者应按减退程度减量用药:清除率(ml/min)为40~70,剂量100mg,每12小时一次;为20~40时,剂量100mg,每24小时一次;&20时,剂量为100mg,每48小时一次。
在有些左氧氟沙星注射液的药品使用说明书中,肾功能减退患者的用药方案与药典有明显的差异:血肌酐清除率为50~80时,成人每日400mg,分两次滴注;为20~49时,首剂400mg,以后每24小时200mg;10~19时,首剂400mg,以后每48小时200mg。实际上,肾功能正常者一次注射400mg左氧氟沙星已容易诱发不良反应。此剂量给予肾功能明显减退患者时,势必形成持续的高血药浓度水平,提高不良反应的发生率并加重患者的肾脏负担。建议以药典为首要的用药参考依据,以保证患者的安全。
高龄老人不宜使用大剂量左氧氟沙星注射液李大爷90岁,因尿路感染到某社区医院住院治疗。医生给予200mg/100ml的左氧氟沙星注射液点滴。不待用药完毕,家属发现李大爷目光停留在天花板上,唤之不醒,呈木僵状态,以为是病情危重。在建议医生立即停药,并采取利尿等措施加速以后,患者才清醒过来。
药典规定:高龄老人使用左氧氟沙星宜减量为100mg,每12小时一次。有些临床医生对这一规定缺乏了解,出现老年人与成人剂量差别不大的现象。应该注意,注射200~300mg的左氧氟沙星对成人较为安全,但往往使老年人,尤其是高龄老年患者难以承受,甚至造成不良后果。老年人的肾脏、、肝脏和神经系统都在衰退,机体含水量减少,故容易形成高血药浓度水平且难以排泄。所以应根据老年个体的具体情况选择左氧氟沙星剂量。
注意根据女性个体差异选择左氧氟沙星注射液剂量在使用左氧氟沙星注射液的患者中,出现恶心、呕吐、头痛、头晕、心悸和失眠等不良反应症状的以女性多见。其中又以身体瘦弱、体重明显偏低及实施减肥的女性为高发群体。这并非偶然,而是因为常用剂量就会使上述个体的血药浓度水平高于正常人群,而她们的心脏、神经系统和胃肠道的耐受能力又相对较差。左氧氟沙星的注射剂量应。而对身体瘦弱、体重过低的女性患者,单次左氧氟沙星使用剂量以不大于200mg为宜。
尿路感染者不宜使用大剂量左氧氟沙星注射液左氧氟沙星由肾脏排泄,在体内不分解,故尿药浓度高,适用于尿路感染者的治疗。曾有文献介绍,给予常规量的左氧氟沙星,尿药浓度可高达300mg/L;用药24小时仍可达到60mg/L,超过敏感菌MIC90的50倍。故,尤其是用小剂量左氧氟沙星即可,并适宜口服用药。尿路感染者一般不必使用大剂量的左氧氟沙星注射液,大剂量反而会对肾脏功能造成不利的影响。
使用大剂量左氧氟沙星注射液更应注意药物相互作用大剂量左氧氟沙星注射液合用某些有相互作用倾向的药物时,潜在的现象可能会趋于明显。如可升高茶碱的血药浓度水平,引起心动过速、等症状;合用布洛芬、消炎痛等非甾体消炎镇痛药物时容易诱发癫痫等,应有所警觉。
使用大剂量左氧氟沙星注射液可考虑序贯给药法左氧氟沙星剂量相同时,注射给药的值明显高于口服,但生物利用度和的差别不大。故推荐序贯给药法。即先注射给药以迅速升高血药浓度水平,再改用口服给药。使注射给药见效快、作用强和口服给药简便、安全、经济和持续时间长的特点同时得到发挥。
左氧氟沙星过量中毒时宜慎用尿液碱化剂解救药典1995年版二部《临床用药须知》“氧氟沙星”项下明确说明:患者尿pH值在7以上时易发生,故应避免同用碱化剂。另在“”项下说明:尿碱化剂可减少该药在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。而有药品使用说明书给予的左氧氟沙星过量中毒时的解救方法却是以碱化尿液,以加速药物排泄。上述似乎矛盾的说明,可能是基于左氧氟沙星既可溶于酸、又可溶于碱的特征的不同阐述。但溶解度更大,故药物可在碱性尿液中析出。笔者认为应慎用尿液碱化剂解救左氧氟沙星过量引起的中毒,而以利尿、导尿等方法促进药物排泄为稳妥。
大剂量左氧氟沙星注射液宜用于中、重度感染左氧氟沙星为浓度依赖型抗生素,大剂量有助于提高疗效和抑制的产生。但剂量为300mg/100ml这样的大剂量注射液应该在中度和严重敏感细菌感染时使用。将其用于轻度感染有欠妥当。而在无明确细菌感染指征的情况下,把大剂量左注射液作为退热药物和消炎药物来使用更不可取。

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