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化妆品中的透皮传输
化​妆​品​中​的​透​皮​传​输
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不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响
【摘要】：目的 :研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响 ,筛选有效的复合透皮吸收促进剂 ,提高格列美脲的透皮吸收速率。方法 :采用改良的Franz扩散池 ,以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障 ,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮 (Azone)、丙二醇 (PG)、油酸 (OA)、卡必醇 (Carbitol)、N 甲基
吡咯烷酮 (NMP) 5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果 :透皮吸收促进剂单独使用时 ,油酸、N 甲基
吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强 ,增透倍数分别为 2
3 8;相反 ,卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在 10种复合促进剂中 ,氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高 ,分别使格列美脲渗透系数增大 6 3 1和 4 79倍 ,其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明 ,氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为 :氮酮与油酸 (1∶1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸 (1∶2 ) ,随油酸浓度比例增加 ,药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低 ;当氮酮与油酸以相同比例混合使用时 ,具有协同
【作者单位】：
【关键词】：
【分类号】：TQ460【正文快照】：
糖尿病作为一种慢性病 ,近年来发病率逐年递增。据调查[1 ] ,糖尿病患者 90 %以上为非胰岛素依赖型 (Ⅱ型 )。该类型患者多数使用口服降糖药作为主要的药物治疗手段 ,其中又以 60岁以上患者应用口服降糖药的比例最高。格列美脲(glimepiride,Gli)是第三代磺酰脲类口服降糖药的
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京公网安备74号中药促渗透皮吸收_百度知道
中药促渗透皮吸收
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皮肤的屏障功能使得许多药物透皮渗透性较差，透皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度，通常认为只有相对分子质量小于500的亲脂性小分子有着较高的透皮渗透率，因而如何增加药物的皮肤渗透量是透皮吸收研究的一个重要内容。透皮吸收制剂由于其能避免肝脏首过效应，提高药物生物利用度等优点，成为近年来国内外研究的热点。中药外治法是中医疗法的一个重要组成部分，具有悠久的历史和丰富的文献资料，在局部皮肤或全身系统疾病尤其是一些疑难杂症的治疗中广为应用。但在中药透皮吸收研究方面，由于中药成分的复杂性，选择科学的检测指标和评价方法进行定量研究尚存在一定的困难。作者对近年来促进中药透皮吸收的方法进行了综述。
1　药剂学方法
1.1　渗透促进剂
渗透促进剂是指那些能加速药物渗透...
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3秒自动关闭窗口第九章　外用膏剂
　　一、外用膏剂的含义、特点与分类　　外用膏剂系指药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。具有保护、润滑、局部治疗作用，也可透过皮肤和粘膜起全身治疗作用，后者亦称经皮吸收制剂（TDDS），或经皮给药系统（TTS）。　　外用膏剂主要包括软膏剂和硬膏剂（膏药、橡胶膏剂等），以及糊剂、涂膜剂、巴布剂等类似制剂。　　二、外用膏剂药物的透皮吸收及其影响因素　　（一）药物透皮吸收过程: 释放、穿透及吸收三个阶段　　（二）透皮吸收途径　　外用膏剂透皮吸收的途径有完整表皮、毛囊、皮脂腺和汗管。其中，完整表皮是透皮吸收的主要途径，毛囊和汗腺在透皮吸收的初期起着重要的作用。　　（三）影响透皮吸收的因素 　　1.皮肤条件　　①应用部位：不同部位的皮肤，药物吸收和穿透不同；　　②皮肤病态：病变、破损的皮肤能加快药物的吸收；　　③皮肤的温度与湿度：皮肤温度升高，药物吸收增加；皮肤润湿，可增加药物的穿透。　　④皮肤清洁：用肥皂等清洁剂可洗去毛囊、角质层、皮脂腺上的堵塞物，有利药物的穿透。　　2.药物性质　　一般脂溶性药物较水溶性药物更易穿透皮肤。但组织液是极性的，因此，药物必须具有适宜的油、水分配系数，即具有一定油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。而在油、水中都难溶的药物则很难透皮吸收。强亲油性药物可能聚积在角质层表面而难以透皮吸收。药物穿透表皮后，通常相对分子质量愈大，吸收愈慢。　　3.基质的组成与性质P296　　92.关于外用膏剂的基质对药物透皮吸收影响的叙述，错误的是　　A.基质的组成与皮脂分泌物相似时，有利于某些药物的透皮吸收　　B.聚乙二醇基质软膏中的药物释放较快且较易透皮吸收　　C.油脂性基质可增加皮肤的水合作用而提高药物的渗透性　　D.基质的pH小于弱酸性药物的pKa时可增加药物的吸收　　E.基质的pH大于弱碱性药物的pKa时可增加药物的吸收　　　　答案：B　　4.其他因素 药物的吸收还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。此外，年龄和性别对皮肤的穿透、吸收亦有影响。总体上讲女性较男性强；婴儿比成人大，老年人较差。　　2.影响外用膏剂透皮吸收的因素： 　　A.皮肤的条件　　B.药物的性质和浓度　　C.基质的组成与性质　　D.应用的面积和次数　　E.使用者的年龄与性别　　　　答案：ABCDE　　三、软膏剂　　（一）软膏剂的含义、特点　　软膏剂系指药物、药材、药材提取物与适宜基质制成具有适当稠度的膏状外用制剂。　　常用的基质有油脂性、水溶性和乳剂型基质。其中乳剂型基质制成的软膏亦称乳膏剂。　　软膏剂多用于慢性皮肤病，主要具有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用。软膏中的药物通过透皮吸收，也可产生全身治疗作用。　　（二）软膏剂常用的基质　　理想的软膏基质应具备下列要求（基质的特点）：　　（1）具有适宜的稠度、粘着性和涂展性，能与药物的水溶液或油溶液互相混合。　　（2）为良好载体，有利于药物的释放和吸收；性质稳定，与药物无配伍禁忌。　　（3）不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合，且无刺激性。　　（4）易洗除，不污染衣物。　　下列有关软膏剂基质的叙述，错误的是　　A、粘稠性强　　B、涂展性好　　C、能与药物的水溶液或油溶液相互混合　　D、利于药物的释放和吸收　　E、性质稳定与药物无配伍禁忌　　　　答案：A　　1.油脂性基质　　油脂性基质包括油脂类、类脂类及烃类等。　　其特点是润滑性好、无刺激性，并能封闭皮肤表面，减少水分蒸发，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化作用比其他基质强。能与多种药物配伍，但油腻性及疏水性较大，不易与水性液混合，也不易用水洗除，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。　　1）油脂类　常用的有豚脂、植物油、氢化植物油等。中药油膏常用麻油与蜂蜡的熔合物为基质。　　2）类脂类　系高级脂肪酸与高级醇的酯类，其物理性质与油脂类相似。　　①羊毛脂　熔点36℃～42℃，吸水性强，可提高软膏中药物的渗透性。　　②蜂蜡　常用于调节软膏的稠度。因含少量的游离高级醇而有乳化作用，可作为辅助乳化剂。　　1.属于类脂类软膏基质的有　　A.植物油　　B.蜂蜡　　C.液状石蜡　　D.羊毛脂　　E.凡士林　　答案：BD　　2.下列吸水性最好的软膏基质是　　A.石蜡　　B.植物油　　C.蜂蜡　　D.凡士林　　E.羊毛脂　　　答案：E　　3）烃类　尤适用于保护性软膏。　　①凡士林　具有适宜的稠度和涂展性，且对皮肤与粘膜无刺激性。　　②石蜡和液状石蜡　主要用于调节软膏稠度。　　4）硅酮　俗称硅油。对眼有刺激，不宜作为眼膏基质。　　[119-120]　　A.卡波姆　　B.羊毛脂　　C.凡士林　　D.硅油　　E.聚乙二醇　　119.属于烃类的软膏基质是　　　　答案：C　　120.属于类脂类的软膏基质是　　　　答案：B　　2.乳剂型基质　　乳剂型基质分为油包水（W/O）型与水包油（O/W）型两类。由于表面活性剂的作用，本类基质对油和水均有一定亲和力，可吸收创面渗出物或分泌物，对皮肤的正常功能影响小，并有利药物的释放与穿透。通常O／W型乳剂基质中，药物的释放和穿透较其他基质快。但不宜用于脓疮、糜烂溃疡等创面。遇水不稳定的药物制备软膏不宜采用乳剂型基质。此外，O/W型乳剂基质，易干涸、霉变，常加入保湿剂、防腐剂等。　　[114-116]　　A.乳化剂　　B.增溶剂　　C.防腐剂　　D.辅助乳化剂　　E.抗氧剂　　114.硬脂酸胺皂在软膏基质中可作为　　　答案：A　　115.单硬脂酸甘油酯在软膏基质中可作为　　　　答案：D　　116.倍半油酸山梨醇酯在软膏基质中可作为　　　　答案：A　　3.水溶性基质　　水溶性基质由天然或合成的水溶性高分子物质组成。该类基质释药较快，无油腻性和刺激性，能吸收组织渗出液，可用于糜烂创面和腔道粘膜，但润滑作用较差，易失水干涸，故须加保湿剂与防腐剂。　　1）纤维素衍生物　常用甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。甲基纤维素能与冷水形成复合物而胶溶。羧甲基纤维素钠在冷、热水中均溶解，浓度较高时呈凝胶状。　　2）聚乙二醇（PEG）　本品与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化，可降低勘类防腐剂的防腐能力，长期使用可致皮肤干燥。　　3）卡波姆（carbomer）　尤适于脂溢性皮炎的治疗。同时也是液体药剂良好的助悬剂、增稠剂和辅助乳化剂，还可用作粘合剂、包衣材料和缓释控释材料。　　4）其他　主要有海藻酸钠、甘油明胶、皂土等。　　（三）软膏剂的制备　　1. 基质的处理　　油脂性基质：熔融，过滤150℃*1h灭菌并除水分。忌直火。高分子水溶性基质：溶胀、溶解。　　2.药物加入方法：挥发性或热敏性药物，共熔成分，待基质降温到40℃混入。　　3.制备方法　　1）研和法 2）熔和法 3）乳化法　　（四）眼膏剂　　眼膏剂系指药物与适宜基质制成的供眼用的灭菌软膏剂。应均匀、细腻，稠度适宜，易涂布于眼部，对眼部无刺激性，无微生物污染。眼膏剂较一般滴眼液疗效持久，且能减轻眼睑对眼球的磨擦。　　眼膏剂所用基质除符合软膏剂的要求外，必须灭菌且纯净细腻，确保对眼结膜、角膜无刺激性。常用基质为凡士林8份，液状石蜡、羊毛脂各1份混合制成，可根据气温适当增减液状石蜡用量。尤适用于作抗生素和中药眼膏的基质。　　137.用于眼膏剂及其制备的叙述，正确的有　　A.眼膏剂为供眼用的灭菌半固体制剂　　B.眼膏基质必须灭菌，且应纯净细腻　　C.眼膏基质灭菌一般采用l50℃热压灭菌l～2h　　D.凡士林8份、液状石蜡、羊毛脂各1份制成的基质，尤适用于作为抗生素和中药眼膏的基质　　E.除基质、器具、包装材料等应严格灭菌外，眼膏制备时还应无菌操作　　　　答案：ABCDE
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