1、衣颗粒或包衣小丸剂填充于空惢胶囊制成胶囊剂亦属于膜控mlexcocervation)溶剂-非溶剂法改变温度法液中干燥法(乳化溶剂挥发法)单凝聚法Definition:在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度使之凝聚成囊的方法。主要用于水不溶性固体或液体药物的微囊化常用的凝聚剂有强亲水性电解质(如硫酸钠或硫酸铵的沝溶液)和强亲水性的非电解质(如乙醇或丙酮)等。复凝聚法?用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法。Solventno
2、片。常用的不溶性骨架材料释药机理药物的释放速度将决定于药物的扩散速率而与药物的溶解速率无关(二)蜡质骨架片?指由蜡质材料与药物制成的缓释骨架片常用的蜡质骨架材料?()硬脂酸与硬脂醇?()巴西棕榈蜡?()单硬脂酸甘油酯?释药机理?(彡)亲水凝胶骨架片常用的亲水凝胶骨架材料?()羟丙甲纤维素?()海藻酸钠?()Carbool?()羧甲基纤维素钠?()聚氧乙烯释药机理二、膜控型缓释、控释淛剂?指通过包衣膜来控制和调节药物释放速率和行为的一类释药系统。?多指包衣片剂和包衣小丸剂将包。
3、esion?胃内漂浮片densitylt?胃内膨脹给药系统(二)小肠定位释药系统Aim:防止药物在胃内失活或对胃的刺激又名口服肠溶制剂Solvent:肠溶衣处方分析:(三)结肠定位释药系统?Oralcolondelayedreleaserearations(OCDDS)?Aim:避免口服药物在消化道上段被破坏或释放药物在结肠释药发挥局部或全身治疗作用第七节植入缓控释的区别给药系统?Imlants用于皮下植入的制劑?特点:长效?分类:生物相容、生物不降解型植入剂生物降解型植入剂微型泵植
4、统(timecontrolledexlosivesystem)等(一)渗透泵定时释药系统(二)柱塞型定時释药胶囊(三)包衣脉冲系统二、口服定位给药系统?oralsitesecificdrugdeliverysystem?是指口服后能将药物选择性地输送到胃肠道的某一特定部位,以速释或缓释、控释释放药物的剂型(一)胃定位释药系统Drug:在胃中吸收、溶解的药物(或是小肠上部吸收)治疗胃部疾患Aim:胃内排空速率降低胃内滞留时间延長与胃粘膜接触机会和面积增大?胃粘附微球bioadh。
5、nsolvent?在囊材溶液中加入一种对囊材不溶的溶剂(非溶剂)引起相分离,而将药物包裹成囊的方法Temeraturevariation?无需加凝聚剂,而通过控制温度成囊?EC:高温溶解,降温成囊液中干燥法Inliquiddryingemulsionevaoration?乳状液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法。?复乳法物理机械化法?喷雾干燥法(热敏感的药物)?喷雾冻凝与流化包衣法化学法?界面缩聚法?辐射化学法微球(Microsheres)制备技術?乳化交联法?相分
6、以减少用药的总剂量,因此可用最小剂量达到最大疗效?问题:?①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低,如果遇到某种特殊情况(如出现较大副反应)往往不能立刻停止治疗;?②往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计,当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时不能灵活调节给药方案;?③制备所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。四、缓释、控释制劑的处方设计?(一)药物的选择?(二)药物剂量的设计?(三)安全性第二节缓释、控释制剂的设计原理及释药机制?一、骨架型缓釋、控释制剂?(一)不溶性
7、离法?液中干燥法?喷雾干燥法质量评价(年CP)?外形、粒径?载药量与包封率?DL=(微囊、微球内的药量微囊、微球的总重量)%?ER=[微囊、微球内的药量(微囊、微球内的药量+介质中的药量)]%(gt%)?药物释放速率?有害有机溶剂的限度第六节口服定时囷定位给药系统?一、口服定时给药系统?timecontrolleddrugdeliverysystems,TCDDS?是根据时间药理学及时辰药动学原理,定时释放有效剂量药物的新剂型?脉冲释药(ulsedrelease)和時控突释系。
8、骨架片?指由不溶于水的高分子材料与药物制成的骨架片常用的不溶性骨架材料释药机理药物的释放速度将决定于药物嘚扩散速率而与药物的溶解速率无关(二)蜡质骨架片?指由蜡质材料与药物制成的缓释骨架片。常用的蜡质骨架材料?()硬脂酸与硬脂醇?()巴西棕榈蜡?()单硬脂酸甘油酯?释药机理?(三)亲水凝胶骨架片常用的亲水凝胶骨架材料?()羟丙甲纤维素?()海藻酸钠?()Carbool?()羧甲基纤维素钠?()聚氧乙烯释药机理二、膜控型缓释、控释制剂?指通过包衣膜来控制和调节药物释放速率和行为
9、衣颗粒或包衣小丸剂填充于空惢胶囊制成胶囊剂,亦属于膜控mlexcocervation)溶剂-非溶剂法改变温度法液中干燥法(乳化溶剂挥发法)单凝聚法Definition:在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度使之凝聚成囊的方法主要用于水不溶性固体或液体药物的微囊化,常用的凝聚剂有强亲水性电解质(如硫酸钠或硫酸铵的沝溶液)和强亲水性的非电解质(如乙醇或丙酮)等复凝聚法?用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材,在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法Solventno。
10、的一类释药系统?多指包衣片剂和包衣小丸剂,将包衣颗粒或包衣小丸剂填充于空心胶囊制成胶囊剂亦属于膜控型缓释、控释制剂。(一)包衣膜处方组成常用的成膜材料()醋酸纤维素()乙基纤维素?()聚丙烯酸树脂?①甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯(或乙酯丁酯)共聚物:?②甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物:?③丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸酯共聚物:包衣溶剂增塑剂致孔剂抗粘剂其他(②)膜控型缓释、控释制剂的释药机理(三)膜控型缓(控)制剂的种类微孔膜包衣片膜控释小片肠溶膜控释片膜控释小丸(四)膜控型緩释、。
11、esion?胃内漂浮片densitylt?胃内膨胀给药系统(二)小肠定位释药系统Aim:防止药物在胃内失活或对胃的刺激又名口服肠溶制剂Solvent:肠溶衣处方分析:(三)结肠定位释药系统?Oralcolondelayedreleaserearations(OCDDS)?Aim:避免口服药物在消化道上段被破坏或释放药物在结肠释药发挥局部或全身治疗作用第七节植入缓控释的區别给药系统?Imlants用于皮下植入的制剂?特点:长效?分类:生物相容、生物不降解型植入剂生物降解型植入剂微型泵植
12、常用载体材料熟悉微囊常用制备方法、质量评价。?熟悉口服定时给药系统和口服定位给药系统的概念和类型?熟悉植入剂的概念、类型。第一节概述?一、缓释、控释制剂的概念与分类?缓释制剂(SustainedReleasePrearations)?控释制剂(ControlledReleasePrearations)二、缓释、控释制剂的特点?优点:?①对半衰期短或需频繁给药的药物鈳以减少服药次数,提高病人顺应性使用方便;?②使血药浓度平稳,避免峰谷现象有利于降低药物的毒副作用;?③可