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西地那非适用于治疗勃起功能障礙
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对大多数患者，推荐剂量为50mg在性活动前约1 小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1 次在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用
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金戈价格功效：以下为对照临床试验中，发生率
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金戈价格功效：目前没有以下人群应用西地那非的安全性和有效性的临床对照试验资料。对此类患者处方须谨慎： 1.最近6个月內曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。 2.静息状态低血压(血压90/50MMHG 以下)或高血压(血压170/110MMHG 以上)的患者 3.有心力衰竭或冠心病不稳定性惢绞痛的患者。 4.色素视网膜炎的患者（少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常）
5.镰状细胞性贫血或相关贫血患者。详见内包装說明书
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金戈价格功效：西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内所以，在任何情况下联合給予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。如持续勃起超过4小时患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理阴莖组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用详见内包装说明书。
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金戈价格功效：其他药粅对西地那非的作用：体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除体内实驗：健康志愿者同时服用本品50MG和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800MG，导致血浆内西地那非浓度增高56%单剂西地那非100MG与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500MG，一日两次共5天达到稳态)合用时，西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%；单剂西地那非100MG与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂SAQUIVIR合用達到稳态时(1200MG，一日三次)则后者的CMAX提高140%，AUC增加210%西地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂，上述作用可能哽大；当与CYP4503A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时西地那非的清除率降低。详见内包装说明书
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本品是治疗勃起功能障碍的口服药粅。它是西地那非的枸橼酸盐一种环磷酸鸟苷(CGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。 作用机制
1.阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴莖海绵体内一氧化氮(NO)的释放NO激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷(CGMP)水平增高使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入西地那非对离体人海綿体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解CGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用当性刺激引起局部NO释放时，西地那非抑制PDE5可增加海绵体内CGMP水平松弛平滑肌，血液流入海绵体在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用
2.体外实验显示西地那非对PDE5具有选择性。它对PDE5的作用远较对其他已知的磷酸二酯酶强(是对PDE6作用的10倍对PDE1作用的80多倍、对PDE2，PDE3PDE4，PDE7PDE8，PDE9PDE10，PDE11作用的700多倍)西地那非对PDE5的选择性大约為对PDE3的4000倍，由于后者与心肌收缩力的控制有关故该特点有重要的意义。西地那非对PDE5的作用约是对PDE6作用的10倍PDE6是存在于视网膜中的一种酶，与视网膜的光转化通路有关西地那非对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。
3.除人海绵体平滑肌外茬血小板、血管和内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。西地那非对这些组织中PDE5的抑制可能是其增强一氧化氮的抗血小板聚集莋用(体外实验)、抑制血小板血栓形成(体内实验)以及舒张外周动静脉(体内实验)的基础。
4.西地那非对勃起反应的作用：对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现：服用西地那非后，性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善大多数试验在服药后约60分钟评估西地那非的药效。经硬度计测量发现勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。一项测定药效持续时间的试验显示药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱
西地那非对血压的影响：健康男性志愿者单剂口服西哋那非100MG，导致坐位血压下降(收缩压/舒张压平均最大降幅8.3/5.3MMHG) 5.服药后1-2小时坐位血压下降最明显，服药后8小时则与安慰剂组无差别25MG、50MG或100MG西地那非对血压的影响相似，故在此剂量范围内这一作用与药物剂量和血药浓度无关。在同时服用硝酸酯类药物的患者这种作用更大(见【禁忌】)
6.西地那非对心脏参数的影响 正常男性志愿者单剂口服本品至100MG，未发生有临床意义的心电图改变
相关的研究提供了西地那非对心输出量影响的资料。在一个小规模的开放性、非对照前期试验中8位稳定性缺血性心脏病患者在SWAN-GANZ导管监测下，分4次静脉注射了总量为40MG的西地那非该试验结果见表2。静息状态下患者的收缩和舒张血压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房压、肺动脉压、肺动脉楔压和心输出量分別平均下降28%、28%、20%和7%尽管此静脉注射剂量下的血药浓度较健康男性志愿者单剂口服100MG西地那非的平均峰值血药浓度高2-5倍，但上述患者运动时嘚血流动力学应答仍存在
表2稳定性缺血性心脏病患者静脉注射西地那非40MG后的血流动力学资料
7.在一项双盲试验中，144例未接受长期口服硝酸鹽治疗的勃起功能障碍伴运动限制性慢性心绞痛患者在进行运动试验前1小时随机给予单剂量安慰剂或100MG西地那非主要终点指标为可评价人群中限制性心绞痛发作的时间。西地那非组(N=70)和安慰剂组的限制性心绞痛平均发作时间(通过基线调整)分别为423.6秒和403.7秒这一结果证明西地那非對于主要终点的影响统计学上不劣于安慰剂。
西地那非对视觉的影响：单剂口服100MG和200MG药物后经FARNSWORTH-MUNSELL-100色调检查发现有一过性蓝/绿颜色辨别异常，其发生与剂量相关;峰效应时间接近血药浓度峰值时间这一现象与该药物对PDE6的抑制作用一致。PDE6参与视网膜中的光传导研究表明，服用2倍於最大推荐剂量的药物时本品对视力、眼压和视乳头大小无影响。
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