试以丁二酮为原料合成局部麻醉药中毒(土透卡因)盐酸盐

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作者 cc136520
定向合成是近代寻找新药的重要手段,是近代新药研究工作中的一个重大进展。通过其他各种途径首先发现的新药不一定是这类化合物中最理想的药物,但却提出了一个新的化学结构,可以以它为先导化合物(Lead Compound)。在先导化合物的分子结构上进行各种化学修饰,研究化学结构与生物效应的关系,通过药理实验与数学计算,确定最佳结构,选定药物,这已经成为近代寻找新药的一种基本手段,而且取得了显著成绩。
& & 走向合成可以是基本母核近旁结构的修饰,也可以是在保留活性基团下基本骨架的改造。
& & 通过定向合成进行结构改造的目的可以是不同的。有的是为了增强活性,有的是为了增加选择性,有的则是为了降低毒性,为了改变体内代谢命运以达到不同的用药目的,为了改善理化特性以满足药用要求,为了降低成本等。如镇痛药从吗啡发展到哌替定、芬太尼、二氢埃托啡,作用强度增加了数十、数百,乃至上千倍。巯基解毒剂从BAL发展到二巯丙醇、二流基丁二酸钠,作用强度增加了十多倍。这些都是通过定向合成增强药物活性的例子。如解胆碱能药既有中枢作用,也有外周作用,因此在达到某一治疗目的的同时常伴有较广泛的副作用,因此需要合成选择性更好的药物,如为治疗帕金森病,需要中枢作用选择性更强的药物,合成了安坦、新托品等。又如β受体阻断药普萘洛尔对β1和β2受体都有作用,选择性很低,因此在支气管哮喘病人身上忌用,而普拉洛尔对历受体的作用较弱,因此在哮喘病人身上并不忌用。这是通过走向合成以增强药物选择性的例子。局部麻醉药从可卡因合成了普鲁卡因,这是通过走向合成降低药物毒性的例子。普鲁卡因体内应用有抗心律失常作用,但它在体内很快被酯酶水解。如果将普鲁卡因酰胺化,则水解速度大大降低,有效时间大大延长,可较好地作为抗心律失常药。这是通过结构改造改变药物体内代谢命运以达到不同用药目的的例子。很多药物改进了溶解度促进了由胃肠道中吸收,有些离子型化合物结构改造后可以增强它们透过血脑屏障的能力。这是通过结构改造改善药物的理化特性以满足用药要求的例子。降低成本也往往是药物定向合成进行结构改造的目的之一。因为药物能否满足大量市场应用的要求将影响药物本身的经济效益和发展前景。如天然雌激素来源有限,价格昂贵。1938年己烯雌酚人工合成以后,为雌激素类化合物的应用开辟了道路。通过定向合成寻找新药的例子太多了,不胜枚举,也不必枚举了。
& & 在药物合成工作中还应注意药物的多晶型现象,因为药物的不同晶型会影响药物的活性。本世纪60年代以后,药物晶型的研究发展很快,使人们对于药物微观结构、构效关系等方面的认识更加深入。人们开始运用药物晶型的有关规律来能动地改造药物及指导新药及新制剂的寻找,以期实现提高疗效,减轻毒、副作用的目的。
& & 由于发现新药的机率很低,因此要求大规模合成筛选药物。于是叨年代以来国外发展了组合化学和群集筛选,很多劳动量大的筛选工作,可以由机器人来承担。
通过定向合成,修饰已知化合物的分子结构,以期获得有理想作用的新药,这是令人鼓舞的一条途径。但事实表明,并不是这样的努力都能成功的。有时虽然进行了大量投资,但只能得到缓慢而有限的进展,而且常常顾此失彼,总的评价还不一定比最初的先导化合物好。因此,什么时候继续合成,什么时候选定药物,这就要有一个科学的预测和全面的综合衡量。
[ Last edited by shhx2006 on
at 11:45 ]
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