不同给药途径对药物作用的有何影响
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09-12-03 &匿名提问
一般经胃肠道给药的药物，往往会被胃酸所破坏，吸收进入肝门静脉又往往会受“肝肠循环”、“首过效应”的影响，所以疗效会大打折扣给药途径分1.经胃肠道给药，容易受胃肠道中的酸或酶破坏的药物一般不能简单地采用此种剂型。2.非胃肠道给药：（1）注射给药，（2）呼吸道给药，（3）黏膜给药，（4）腔道给药。都可起局部作用或吸收后发挥全身作用。根据药物的性质来采取最适的途径。
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&刮痧求法&是中华民族传统医药的优秀成果之一，中医外治疗法之一。由于该疗法简便易行，见效又快无副作用，在历史上流传甚为久远。早在唐代，人们就用苎麻刮治痧病，元明时期，已有较多的刮痧疗法记载，以瓷调羹醮香刮背，使邪气随降，病自松解的传统刮痧在世间广泛应用。发展至清代，有关刮痧和痧症，不仅在《理瀹骈文》和《串雅外编》等著作中，己有多处精辟的阐述，而且还出现了《痧胀玉衡》和《七十二种痧症救治法》等专著，对刮痧疗法的基础理论，刮痧介质，刮痧手法，适应范围，刮痧疗法的注意事项和禁忌都作了全面系统的描述。而且在苏杭一带广为盛行。 何谓&痧& 清代《痧喉经验阐解》一书中指出：其琐碎小粒者为痧，痧者沙巴。此处之痧实指在皮肤上可见到细小如沙的特殊皮疗。另外《痧胀玉衡*痧原论》中又说：“症症先吐泻而心腹液痛者，从秽气痧以者较多。比处之痧法指引起痧症的痧毒，它可犯卫、入营、伤阴而发生一系列急剧症状。可见痧还有急剧之意。痧在中医学科中具有以下几种含义： 1、痧是中医温病学范畴内的病证名。 2、痧指皮肤表面出现的痧子的称渭。 3、痧有专指麻诊之义。 4、痧含有致辞病的秽不断改进邪毒之义。 5、痧变指循经走穴刮试后，沿经穴的皮肤出现多形多彩的痧点、痧斑。 什么是痧症 痧症是由痧素疫疬、温热寒凉时毒，署湿寒湿郁阻和重感秽浊之邪，犯卫入营，侵袭肮脏而引起的一组急重症状。常风痧病：风痧、丹痧、发痧、暑痧、吊脚痧、瘟热、寒痧、热痧、 头只痧、脘痛痧、乌痧、产历痧、 痧症。 刮痧的原理及治疗原则 循经走穴刮痧的治病原理 ： 1、循经走穴刮痧的作用途径。 2、循经走穴刮痧健康法的治病理。 3、循经走穴刮痧治疗的临床观察。 刮痧治疗原则： 是根据疾病发展变化的性质决定的，疾病的性质，虽然错凉复杂，千变万化，但不外乎阴阳，表里，虚实，寒热八纲。因此在临床刮痧时，根据中菝基本理论，运用望、闻、问、切四诊配合平诊方法，确立八纲，始能决定刮痧治疗原则。 1、阴阳：是中菝的基本理论核心，也是八纲的总纲。 2、表里：是指一般疾病所在部位的深浅而言。 3、寒热：是指冷疾病的性质而言。 4、虚实：是指人体正气的盛衰和病邪的消长。 经过临床的不断总结和验证，刮痧的治疗效果有： 1、镇痛作用。 2、神经的抵制或兴奋作用。 3、调气行血，活化细胞的作用。 4、细胞营养提高的作用。 5、加强吸吸功能的作用。 6、调整各种分泌腺的机能。 7、增强免疫能力的作用。 8、养颜美容，防止皮肤老化。 刮痧的注意事项 1、要了解病情，辩证施治，审病求因，确定刮拭的部位。 2、根据病人的虚实、寒热、表里、阴阳采取手法。 3、妇女怀孕者，腹、腰、骶部禁刮。 4、小儿臼门未合者禁刮。 5、皮肤有感染疮疗、溃疡、瘢痕或有肿瘤的部位禁刮。 6、下肢静脉曲张者，宜由下而上采取相应手法。 7、血本低下者（容易出血）、病危的人要谨慎刮试。 8、不要面向电风扇刮痧、尽量避风。 9、不要使用其他的代用品刮痧（如铜钱、塑料晶、瓷器、红花油，好得快）。 10、头部，面部不必抹油，保健刮可着衣刮拭，治病出痧。必须使用专门的刮痧油。 11、刮完在痧退后再刮痧，平时可以补刮，以加强退痧作用。 12、刮痧时，有一定量的毛细血管出血，渗到附迈组织，然后再行吸收，这是增加抵抗力的一种方法。 13、怕疼的人，可先泡热水澡或热敷再刮痧，以减少疼痛。 14、刮痧后，会使汗孔扩张，半小时内不要冲冷水澡，可洗热水澡，边洗边刮无妨。 15、刮痧后喝一杯热（温）开水，以补充体内消耗的津液，促进新陈代谢，加速代谢产作的排出。 16、根除顽症，除刮痧，排毒（服用清肠食品）外，还要针对性地调理（乐多寿系列，迪芬斯系列）。 17、刮痧不必强出痧。 18、保健刮痧，不必抹油，不必刮出痧来，从头到足每个部位，第条经脉，都刮拭8次，每天3-10分钟，自然达到强身健体，延年益寿了。
刮痧 刮痧，是传统的自然疗法之一，它是以中医皮部理论为基础，用器具（牛角、玉石、火罐）等在皮肤相关部位刮拭(但现在一般都用硬币)，以达到疏通经络、活血化瘀之目的。明代郭志邃著有《痧胀玉衡》一书，完整地记录了各类痧症百余种。近代著名中医外治家吴尚先对刮痧给予了充分肯定，他说“阳痧腹痛，莫妙以瓷调羹蘸香油刮背，盖五脏之系，咸在于背，刮之则邪气随降，病自松解”。 现代科学证明，刮痧可以扩张毛细血管，增加汗腺分泌，促进血液循环，对于高血压、中暑、肌肉酸疼等所致的风寒痹症都有立竿见影之效。经常刮痧，可起到调整经气，解除疲劳，增加免疫功能的作用。 刮痧，是用刮痧板蘸刮痧油反复刮动，摩擦患者某处皮肤，以治疗疾病的一种方法。刮痧，就是利用刮痧器具，刮试经络穴位，通过良性刺激，充分发挥营卫之气的作用，使经络穴位处充血，改善局部微循环，起到祛除邪气，疏通经络，舒筋理气，驱风散寒，清热除湿，活血化瘀，消肿止痛，以增强机体自身潜在的抗病能力和免疫机能，从而达到扶正祛邪，防病治病的作用。 刮痧的来历与道理：“刮痧”这个“痧”字也就是“痧症”。这种疗法起源于旧石器时代，人们患病时，出于本能地用手或者石片抚摩、捶击身体表面的某一部位，有时竟然能使疾病得到缓解。通过长期的实践与积累，逐步形成了砭石治病的方法，这也是“刮痧”疗法的雏形。 刮痧疗法发展到今天已经成为一种适应病种非常广泛的自然疗法。早在明代医学家张凤逵的《伤暑全书》中，对于痧症这个病的病因、病机、症状都有具体的描述。他认为，毒邪由皮毛而入的话，就可以阻塞人体的脉络，阻塞气血，使气血流通不畅；毒邪由口鼻吸入的时候，就阻塞络脉，使络脉的气血不通。这些毒邪越深，郁积的越厉害，那么它就越剧烈，象发急如燎原之势，对于这种情况，就必须采取急救的措施，也就是必须用刮痧放血的办法来治疗。运用刮痧疗法，将刮痧器皿在表皮经络穴位上进行刮治，直到刮出皮下出血凝结成象米粒样的红点为止，通过发汗使汗孔张开，痧毒(也就是病毒)随即排出体外，从而达到治愈的目的。 刮痧原理：是根据中医十二经脉及奇经八脉、遵循&急则治其标&的原则，运用手法强刺激经络，使局部皮肤发红充血，从而起到醒神救厥、解毒祛邪、清热解表、行气止痛、健脾和胃的效用。 工具、体位：刮痧板由水牛角制成，形状为长方形，边缘钝圆。背部刮痧取俯卧位，肩部取正坐位。刮拭后会出现青紫色出血点。 适应症：感冒、发烧、中暑、头痛、肠胃病、落枕、肩周炎、腰肌劳损、肌肉惊挛、风湿性关节炎等病症。 刮痧禁忌证：1.孕妇的腹部、腰骶部，妇女的乳头禁刮。 2.白血病，血小板少慎刮。 3.心脏病出现心力衰竭者、肾功能衰竭者，肝硬化腹水，全身重度浮肿者禁刮。 4.下肢静脉曲张，刮拭方向应从下向上刮，用轻手法。 刮痧手法详述：古钱币是刮痧疗法使用的最常用的工具。目前已经发展到专业工具：刮痧板。 刮痧手法有十几种，其中最常用的手法：手拿刮板，治疗时刮板厚的一面对手掌，保健时刮板薄的一面对手掌。刮拭方向从颈到背、腹、上肢再到下肢，从上向下刮拭，胸部从内向外刮拭。刮板与刮拭方向一般保持在45度－90度进行刮痧。刮痧板一定要消毒。刮痧时间一般每个部位刮3－5分钟，最长不超20分钟。对于一些不出痧或出痧少的患者，不可强求出痧，以患者感到舒服为原则。刮痧次数一般是第一次刮完等3至5天，痧退后再进行第二次刮治。出痧后一至二天，皮肤可能轻度疼痛、发痒，这些反应属正常现象。 刮痧疗法不仅能治病，而且还可以起保健作用。只要皮肤没有什么疾病，尤其是出血性疾病，沿着经络适当刮一刮对身体还是比较有益的。刮痧的保健作用主要应用于疏通经络方面。常见有些患有肩周炎的50岁左右的人，采用刮痧的疗法疗效比较好，但是一般不是一次能完成，大概要二、三次左右。 刮痧疗法对皮肤有一定的损伤，所以一次刮完后要等过一段时间，一般为五至七天左右，再进行第二次刮刮痧疗法具有活血化瘀、调整阴阳、舒筋通络，排除毒素等作用，操作方便，疗效显著，深受广大患者的欢迎。 刮痧过程中可能出现的意外及处理：刮痧疗法和针灸、按摩等方法是一样的，都是对人体的穴位进行刺激，只不过使用的工具不同而已。所以刮痧也和针灸一样，有可能像晕针一样出现晕刮。 （1）晕刮出现的症状为头晕，面色苍白、心慌、出冷汗、四肢发冷，恶心欲吐或神昏扑倒等。 （2）预防措施：空腹、过度疲劳患者忌刮；低血压、低血糖、过度虚弱和神经紧张特别怕痛的患者轻刮。 （3）急救措施：迅速让患者平卧；让患者饮用1杯温糖开水；迅速用刮板刮拭患者百会穴（重刮）、人中穴（棱角轻刮）、内关穴（重刮）、足三里穴（重刮）、涌泉穴（重刮）。 在刮痧的过程中和刮痧后应该注意些什么呢？ 1．刮痧治疗时应注意室内保暖，尤其是在冬季应避寒冷与风口。夏季刮痧时，应回避风扇直接吹刮试部位。 2．刮痧出痧后30分钟以内忌洗凉水澡。 3．前一次刮痧部位的痧斑未退之前，不宜在原处进行再次刮试出痧。再次刮痧时间需间隔3－6天，以皮肤上痧退为标准。 4．刮痧出痧后最好饮一杯温开水（最好为淡糖盐水），并休息15－20分钟。 “出痧”会损害皮肤吗？红红的皮肤何时能恢复正常？ “出痧”的皮肤红红的，看上去有点儿可怕。其实，不管怎么红，都不必担心，因为这对皮肤是没有损害的。红斑颜色的深浅通常是病症轻重的反映。较重的病，“痧”就出得多，颜色也深，如果病情较轻，“痧”出得少些，颜色也较浅。 一般情况下，皮肤上的“瘀血”会在3－5天内逐渐消退，迟一些也不会超过1周就会恢复正常，不仅不会损害皮肤，而且由于这种方法活血化瘀，加强了局部的血液循环，会使皮肤变得比原来还要健康、美丽。 刮痧的工具有很多，使用哪一种最好呢？ 如同刮痧法一样，刮痧的用具也十分简单、方便，只要是边缘比较圆滑的东西，如梳子、溏瓷杯盖子等，都可以用来刮痧。当然，如果长期使用或作为治疗，还是用正规一些的刮痧板比较好。刮痧板选用天然水牛角为材料，对人体肌表无毒性刺激和化学不良反应。而且水牛角本身是一种中药，具有发散行气，活血和润养作用。 另外，刮痧之前，为了防止划破皮肤，还要在皮肤表面涂一层润滑剂，香油、色拉油都可以用。当然，有条件的话，最好采用专门的“刮痧活血剂”。它是一种采用天然植物油加十余种天然中药，经传统与现代高科技结合的方法提炼加工而成的刮痧油，具有清热解毒、活血化瘀、开泄毛孔、疏通经络、排毒驱邪、消炎止痛等作用。参考资料：
刮痧 刮痧，是传统的自然疗法之一，它是以中医皮部理论为基础，用器具（牛角、玉石、火罐）等在皮肤相关部位刮拭(但现在一般都用硬币)，以达到疏通经络、活血化瘀之目的。明代郭志邃著有《痧胀玉衡》一书，完整地记录了各类痧症百余种。近代著名中医外治家吴尚先对刮痧给予了充分肯定，他说“阳痧腹痛，莫妙以瓷调羹蘸香油刮背，盖五脏之系，咸在于背，刮之则邪气随降，病自松解”。 现代科学证明，刮痧可以扩张毛细血管，增加汗腺分泌，促进血液循环，对于高血压、中暑、肌肉酸疼等所致的风寒痹症都有立竿见影之效。经常刮痧，可起到调整经气，解除疲劳，增加免疫功能的作用。 刮痧，是用刮痧板蘸刮痧油反复刮动，摩擦患者某处皮肤，以治疗疾病的一种方法。刮痧，就是利用刮痧器具，刮试经络穴位，通过良性刺激，充分发挥营卫之气的作用，使经络穴位处充血，改善局部微循环，起到祛除邪气，疏通经络，舒筋理气，驱风散寒，清热除湿，活血化瘀，消肿止痛，以增强机体自身潜在的抗病能力和免疫机能，从而达到扶正祛邪，防病治病的作用。 刮痧的来历与道理：“刮痧”这个“痧”字也就是“痧症”。这种疗法起源于旧石器时代，人们患病时，出于本能地用手或者石片抚摩、捶击身体表面的某一部位，有时竟然能使疾病得到缓解。通过长期的实践与积累，逐步形成了砭石治病的方法，这也是“刮痧”疗法的雏形。 刮痧疗法发展到今天已经成为一种适应病种非常广泛的自然疗法。早在明代医学家张凤逵的《伤暑全书》中，对于痧症这个病的病因、病机、症状都有具体的描述。他认为，毒邪由皮毛而入的话，就可以阻塞人体的脉络，阻塞气血，使气血流通不畅；毒邪由口鼻吸入的时候，就阻塞络脉，使络脉的气血不通。这些毒邪越深，郁积的越厉害，那么它就越剧烈，象发急如燎原之势，对于这种情况，就必须采取急救的措施，也就是必须用刮痧放血的办法来治疗。运用刮痧疗法，将刮痧器皿在表皮经络穴位上进行刮治，直到刮出皮下出血凝结成象米粒样的红点为止，通过发汗使汗孔张开，痧毒(也就是病毒)随即排出体外，从而达到治愈的目的。 刮痧原理：是根据中医十二经脉及奇经八脉、遵循&急则治其标&的原则，运用手法强刺激经络，使局部皮肤发红充血，从而起到醒神救厥、解毒祛邪、清热解表、行气止痛、健脾和胃的效用。 工具、体位：刮痧板由水牛角制成，形状为长方形，边缘钝圆。背部刮痧取俯卧位，肩部取正坐位。刮拭后会出现青紫色出血点。 适应症：感冒、发烧、中暑、头痛、肠胃病、落枕、肩周炎、腰肌劳损、肌肉惊挛、风湿性关节炎等病症。 刮痧禁忌证：1.孕妇的腹部、腰骶部，妇女的乳头禁刮。 2.白血病，血小板少慎刮。 3.心脏病出现心力衰竭者、肾功能衰竭者，肝硬化腹水，全身重度浮肿者禁刮。 4.下肢静脉曲张，刮拭方向应从下向上刮，用轻手法。 刮痧手法详述：古钱币是刮痧疗法使用的最常用的工具。目前已经发展到专业工具：刮痧板。 刮痧手法有十几种，其中最常用的手法：手拿刮板，治疗时刮板厚的一面对手掌，保健时刮板薄的一面对手掌。刮拭方向从颈到背、腹、上肢再到下肢，从上向下刮拭，胸部从内向外刮拭。刮板与刮拭方向一般保持在45度－90度进行刮痧。刮痧板一定要消毒。刮痧时间一般每个部位刮3－5分钟，最长不超20分钟。对于一些不出痧或出痧少的患者，不可强求出痧，以患者感到舒服为原则。刮痧次数一般是第一次刮完等3至5天，痧退后再进行第二次刮治。出痧后一至二天，皮肤可能轻度疼痛、发痒，这些反应属正常现象。 刮痧疗法不仅能治病，而且还可以起保健作用。只要皮肤没有什么疾病，尤其是出血性疾病，沿着经络适当刮一刮对身体还是比较有益的。刮痧的保健作用主要应用于疏通经络方面。常见有些患有肩周炎的50岁左右的人，采用刮痧的疗法疗效比较好，但是一般不是一次能完成，大概要二、三次左右。 刮痧疗法对皮肤有一定的损伤，所以一次刮完后要等过一段时间，一般为五至七天左右，再进行第二次刮刮痧疗法具有活血化瘀、调整阴阳、舒筋通络，排除毒素等作用，操作方便，疗效显著，深受广大患者的欢迎。 刮痧过程中可能出现的意外及处理：刮痧疗法和针灸、按摩等方法是一样的，都是对人体的穴位进行刺激，只不过使用的工具不同而已。所以刮痧也和针灸一样，有可能像晕针一样出现晕刮。 （1）晕刮出现的症状为头晕，面色苍白、心慌、出冷汗、四肢发冷，恶心欲吐或神昏扑倒等。 （2）预防措施：空腹、过度疲劳患者忌刮；低血压、低血糖、过度虚弱和神经紧张特别怕痛的患者轻刮。 （3）急救措施：迅速让患者平卧；让患者饮用1杯温糖开水；迅速用刮板刮拭患者百会穴（重刮）、人中穴（棱角轻刮）、内关穴（重刮）、足三里穴（重刮）、涌泉穴（重刮）。 在刮痧的过程中和刮痧后应该注意些什么呢？ 1．刮痧治疗时应注意室内保暖，尤其是在冬季应避寒冷与风口。夏季刮痧时，应回避风扇直接吹刮试部位。 2．刮痧出痧后30分钟以内忌洗凉水澡。 3．前一次刮痧部位的痧斑未退之前，不宜在原处进行再次刮试出痧。再次刮痧时间需间隔3－6天，以皮肤上痧退为标准。 4．刮痧出痧后最好饮一杯温开水（最好为淡糖盐水），并休息15－20分钟。 “出痧”会损害皮肤吗？红红的皮肤何时能恢复正常？ “出痧”的皮肤红红的，看上去有点儿可怕。其实，不管怎么红，都不必担心，因为这对皮肤是没有损害的。红斑颜色的深浅通常是病症轻重的反映。较重的病，“痧”就出得多，颜色也深，如果病情较轻，“痧”出得少些，颜色也较浅。 一般情况下，皮肤上的“瘀血”会在3－5天内逐渐消退，迟一些也不会超过1周就会恢复正常，不仅不会损害皮肤，而且由于这种方法活血化瘀，加强了局部的血液循环，会使皮肤变得比原来还要健康、美丽。 刮痧的工具有很多，使用哪一种最好呢？ 如同刮痧法一样，刮痧的用具也十分简单、方便，只要是边缘比较圆滑的东西，如梳子、溏瓷杯盖子等，都可以用来刮痧。当然，如果长期使用或作为治疗，还是用正规一些的刮痧板比较好。刮痧板选用天然水牛角为材料，对人体肌表无毒性刺激和化学不良反应。而且水牛角本身是一种中药，具有发散行气，活血和润养作用。 另外，刮痧之前，为了防止划破皮肤，还要在皮肤表面涂一层润滑剂，香油、色拉油都可以用。当然，有条件的话，最好采用专门的“刮痧活血剂”。它是一种采用天然植物油加十余种天然中药，经传统与现代高科技结合的方法提炼加工而成的刮痧油，具有清热解毒、活血化瘀、开泄毛孔、疏通经络、排毒驱邪、消炎止痛等作用。
是用钱币等物品在皮肤上刮擦，起到按摩作用，能驱寒祛湿，对中署、感冒等热症有很好的治疗作用。实际上是一种物理疗法，基本上不用药物。
用刮擦的方式造成局部毛细血管郁血（不是瘀血），使白细胞等免疫细胞向刮处集中、局部新陈代谢加强的一种治疗方法。
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什么是肠肝循环，对药物的血浓度和疗效有何影响？
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什么是肠肝循环，对药物的血浓度和疗效有何影响？
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生物药剂学与药代动力学前六章习题
第四章药物的分布一、名词解释 1、表观分布容积 2、血脑屏障 3、蓄积 4、药物分布 二、填空题 1、ADME 过程是指药物的（ ）（ 、 ）（ 、 ）和（ ）过程。 2、影响组织分布的因素有（ 、 （ ） 。 3、分布是指药物吸收进入体循环后，通过（ ）向（ ）的过程。 4、药物对某组织有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库，该组织的药物浓度会增 高，这种现象称（ ） 。 5、药物与血浆蛋白结合是一种（ ）过程，有饱合现象，血浆中的药物的游离型与结 合型之间保持着动态平衡。 6、人的体液由（ ）（ 、 ）（ 、 ）组成1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由 循环系统 运送至 各脏器组织 的过程。 2．某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度 慢 ，导致组织中的药物 有浓度逐渐上升的趋势，称为 蓄积 。 3．人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关, 白蛋白 、 α 1-酸性糖蛋白 和 脂蛋白 。 4．药物的淋巴管转运主要和药物的 分子量 有关。分子量在 5000 以上的大分子物质，经淋巴管转运的选 择性倾向很强。 5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的 脂溶性 性，另外药物与 蛋白的结合率 也能在一定程 度上影响血液-脑脊液间的药物分配。 6．粒径小于 7 μ m 的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被 肝和脾中的单核巨噬细胞 摄取，这也是目 前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。 7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的 亲水性 、增加微粒的 柔韧性 及其 空间位阻 ，则可明显延长微 粒在血循环中的半衰期。 8．药物的组织结合起着药物的 贮库 作用，可能延长 作用时间 。 9．药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响 外，还与 动物种差 、 性别差异 和 生理和病理状态差异 等因素有关： 10. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下， 体内 药量 按血中同样浓度溶解时所需的体液 总容积 。三、判断题 1、药物与血浆蛋白结合率高对药物的分布和转运有影响。 （ ） 2、表观分布容积各药不同，但同一药物对正常人来说其数值相当稳定，是反映药物分布特 点的重要参数。 （ ） 3、药物的脂溶性越高，在脂肪组织中的分布和蓄积越多。 （ ）1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度 往往比消除慢。× 2．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均 匀的。× 3. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。√ 4.连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。× 5.蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒 副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。× 6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。√ 7．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。√ 8. 蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。√ 9. 胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。× 10.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识 别和吞噬。×四、单选 1、化学结构决定疗效的观点（ ） 。 A、是生物药剂学的基本观点 B、该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的，是正确的观 点 C、该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关 D、是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效 2、体内药物与血浆蛋白质结合的特点哪一个叙述是不正确（ ） 。 A、此种结合是可逆 B、能增加药物消除速度 C、是药物在血浆中的一种贮存形式 D、减少药物的毒副作用 3、下列剂型，哪一种向淋巴液转运少（ ） 。 A、脂质体 B、微球 C、毫微粒 D、乳剂 4、下列哪一类药物易通过血脑屏障（ ） 。 A、弱酸性药物 B、弱碱性药物 C、极性药物 D、水溶性药物 5、为避免药物的首过效应常不采用的给药途径（ ） 。 A、舌下 B、直肠 C、经皮 D、口服1．药物和血浆蛋白结合的特点有 A.结合型与游离型存在动态平衡 B.无竞争性 C.无饱和性 D.结合率取决于血液 pH E 结合型可自由扩散 2. 药物的表观分布容积是指 A. 人体总体积 B. 人体的体液总体积 C. 游离药物量与血浓之比 D. 体内药量与血浓之比 E. 体内药物分布的实际容积3. 下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是 A. 表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B. 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C. 表观分布容积不可能超过体液量 D. 表观分布容积的单位是升/小时 E. 表观分布容积具有生理学意义 4．药物与蛋白结合后 A. 不能透过血管壁 B.不能由肾小球滤过 C. 不能经肝代谢 D 不能透过胎盘屏障 5. 以下错误的是： A. 淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用。 B.蛋白结合可减少首过作用。 C.都对 D. 都不对 6. 5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为： A. W/O/W 型＞W/O 型＞O/W 型 B. W/O 型＞W/O/W 型＞O/W 型 C. O/W 型＞W/O/W 型＞W/O 型 D. W/O 型＞O/W 型＞W/O/W 型 7. 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式： A. 胞饮、吸附、膜间作用、内吞 B.胞饮、吸附、融合、内吞 C. 膜间作用、胞饮、内吞 D.膜间作用、吸附、融合、内吞 8. 具有在各组织内均匀分布特征的药物 A.组织中的药物浓度比血液中的药物浓度高。 B.组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等。 C.组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度 D.组织和血液中的药物浓度存在动态平衡 9. 以下关于蛋白结合的叙述正确的是： A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。 B.蛋白结合存在动态平衡，有饱和和竞争结合现象。 C.药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障。 D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。 10．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于 A.药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢。 B.药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢。 C.药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运。 D.药物血浆蛋白结合率，结合率越低，越易向脑内转运。五、简答 1、决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么?哪些组织摄取药物最快? 2、为什么应用&表观分布容积&这一名词，表观分布容积有何意义? 3、药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响? 4、讨论药物蛋白结合率的临床意义。 5、为什么药物与血浆蛋白结合后，会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率，但不影响通过 肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率? 6、假如药物的血浆蛋白率&99%，解释为什么当患者患有肝硬化时，游离药物浓度增加，而 总血浆药物浓度降低。 7、假如一种新药口服首过作用很强，下面哪一种剂型的生物利用度较好，为什么?A、水溶液剂 B、混悬剂 C、片剂 D、缓释片剂 8、药物蛋白结合率的轻微改变(如变化率为 1)，是否会显著影响药理作用强度? 9、当患者患有易导致低蛋白血症的疾病时，弱酸性药物还是弱碱性药物的蛋白结合率更易 发生变化，为什么? 10、如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运? 11、请举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障? 12、组织分布的定义及与药效关系 13、影响药物组织分布的因素有哪些？ 14、药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？第五章药物的代谢一.名词解释 1、第 II 相反应 2、消除 二、填空题 1、药物体内代谢分为两相，第一相的反应类型包括（ ）（ 、 2、 消除是 （ ）（ 与 ） 过程的综合效果。 药物在体内的 （ 过程一般总称为处置。 3、 药物体内代谢分为两相， 第一相的反应类型包括 （ ） 、 （1．混合功能氧化酶系统的催化作用主要需要 分子氧参与。）和（ ）（ 与 ）（ 和） 。 ） ） 。2．对于肝提取率高的药物，首过效应显著， 肝血流量 是主要影响因素，；而肝提取率低的药物，受蛋白 结合 的影响较大，首过效应不明显。 3. 通常药物代谢被减慢的现象，称为 酶抑制 作用，能使代谢减慢的物质叫做 酶抑制剂 。4. 药物代谢 被促进的现象，称为 酶诱导 作用，能使代谢加快的物质叫做酶诱导剂 。 5. 新生儿黄疸是由于胆红素和葡萄糖醛酸 结合不充分引起的疾病。而在新生儿体内恰恰是高度缺乏该结 合反应所必须的 葡萄糖醛酸转移酶 。 6. 异烟肼在人体内的主要代谢途径是 乙酰 ，并存在快乙酰化 和 慢乙酰化 现象。 7. 遗传学因素主要影响药酶的性质和活性强度。 8. 药物代谢酶通常又可分为 微粒体酶系和 非微粒体酶系 二大类。前者主要存在于 肝脏 。 9．维生素 B6 能促进多巴脱羧酶的活性，加速脑外的左旋多巴脱羧转变成多巴胺，难于进入脑内，使药物 在脑内达不到治疗浓度，作用下降。 10．消化道粘膜中的代谢酶较易被饱和，可通过增大给药量或利用某种制剂技术，造成代谢部位局部高浓 度，使药酶饱和来降低代谢的速度，增加药物的吸收量。三、判断题 1、药物代谢产物的极性都比原型药物大，并失去药理活性。 （要途径。√）1．肝微粒体混合功能氧化酶系统又称单加氧酶。该酶系催化的氧化反应特异性不强，是药物体内代谢的主 2．药物代谢的主要部位是在胃肠道和血浆中，此外代谢反应也可肝脏、肺、皮肤、肾、鼻粘膜、脑和其它 组织进行。× 3． 药物通过肝转运至体循环的过程中， 部分药物被代谢， 使进入体循环的原型药物量减少的现象， “首 称为 过效应”。× 4. 对于肝提取率高的药物，肝血流量是主要影响因素，首过效应不明显。× 5．肝提取率低的药物，基本不受血浆蛋白结合的影响，首过效应明显。×6. 肝提取率中等的药物，肝血流量和血浆蛋白结合率对其均有影响。√ 7. 第一相反应包括氧化、还原和结合三种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。× 8. 结合反应一般被认为是药物在体内的灭活过程，故又称之为“解毒反应”。√ 9. 有的药物是自身的酶诱导剂，对肝微粒体中酶产生诱导作用，从而使其它药物代谢加快，药理活性及毒 副作用降低。× 10．左旋多巴与脱羧酶抑制剂甲基多巴肼合用，可增加血浆中左旋多巴浓度，同时增加脑内的左旋多巴浓 度，并降低多巴胺浓度，使作用加强。×四、单选 1、影响代谢过程中不太可能发生的药物相互作用（ A、酶促作用 B、酶饱和作用 C、酶抑作用 D、酶促与酶抑二相作用1．某些药物直肠给药优于口服给药，其理由主要是 A 避免了溶出过程 B. 口服药物不吸收 C. 在进入体循环前已被直肠吸收的药物有一部分不通过门肝系统 D. 惰性粘合剂、稀释剂等辅料干扰吸收 E 直肠给药剂型中基质有利于药物的释放 2．药物代谢一般产生 A 酸性增强的化合物 B. 油/水分配系数较高的化合物 C.极性增强的化合物 D. 水溶性减弱的化合物 E 碱性增强的化合物 3. 药物的灭活和消除速度主要决定 A.起效的快慢 B.作用持续时间 C.最大效应 D.后遗效应的大小 E.不良反应的大小 4. 在新生儿时期，许多药物的半衰期延长,这是因为 A.较高的蛋白结合率 B.微粒体酶的诱发 C.药物吸收很完全 D.酶系统发育不全 E.阻止药物分布全身的屏障发育不全 5．如果处方中选用口服硝酸甘油，就应选用较大剂量，因为 A.胃肠道吸收差 B.在肠中水解 C.与血浆蛋白结合率高 D.首过效应明显 E.肠道细菌分解 6. 可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是 A.舌下片给药 B.口服胶囊 C.栓剂 D.静脉注射 E.透皮吸收给药 7. 某前体药物和酶诱导剂同时使用时，可导致： A. 药理作用加快、加强或毒性降低 B. 药理作用加快、加强或毒性增强 C. 药理作用延缓、减弱或毒性降低 C. 药理作用延缓、减弱或毒性增强 E. 药理作用加快、减弱或毒性降低 8．药物代谢所涉及的化学反应主要有： A.氧化、还原、分解、结合 B.氧化、还原、水解、脱羧 C.氧化、还原、水解、结合 D.氧化、乙酰化、分解、结合 E.还原、水解、结合、甲基化 9. 结合反应可以有以下形式） 。A. 葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、甘氨酸结合 B.硫酸结合、磺酸结合、甲基结合C. 硫酸结合、甘氨酸结合、乙酰化 D. 硫酸结合、甘氨酸结合、色氨酸结合 E. 葡萄糖醛酸结合、甘氨酸结合、乙酰化 10．口服不同剂型的水杨酰胺 1g 后，其尿中硫酸结合物排泄量为 A. 溶液剂&混悬剂&颗粒剂 B. 颗粒剂&混悬剂&溶液剂 C. 溶液剂&颗粒剂&混悬剂 D. 混悬剂&溶液剂&颗粒剂 E. 颗粒剂&溶液剂&混悬剂五、简答 1、何谓药物代谢？ 2、药物代谢速度与药效的关系。 3、何谓药物代谢两相作用？举例说明之。 4、药物代谢对指导临床用药意义？ 5、药物代谢与药物疗效有什么关系? 6、药物代谢中的第 I 相与第 II 相反应包括哪些类型?请举例说明。 7、药物代谢可以在哪些器官或部位进行?主要的代谢特性有哪些? 8、什么是首过效应?给药途径对药物代谢有什么影响? 9、影响代谢的主要因素有哪些? 10、何谓酶促作用和酶抑作用? 11、某药口服给药后起效时间是 0.5-1h，但静洼给药后起效时间是 4-5h。起效时间不同的原 因可能是什么? 12、某药有较大的首过效应，以水溶液、混悬液、胶囊、片剂、缓释片给药，哪个剂型生物 利用度最大， 为什么? 13、测定相对生物利用度时，要比较三个参数，AUC、CP、tP 它们各代表什么？它们与生物 利用度的关系。 14、简述影响药物代谢的生理因素。 15、药物的代谢途径与给药途径无关，而只与药物和动物种类有关。 16、如何应用药物代谢的特点提高药物制剂的生物利用度或疗效?1、药物代谢酶系主要有哪些？简述他们的作用。 2、简述影响药物代谢的因素。 3、试从干预药物代谢过程的角度出发，举例说明高效药物制剂设计的原理。第六章一.名词解释 1、消除 2、肠肝循环3、药物排泄 4、肾小球滤过率 5、双峰现象药物的排泄6、肾小管分泌二、填空题 1、生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的（ ）和（ 剂（ ）的重要指标。 2、肾排泄的机理包括（ ）（ 、 ）（ 、 ） 。 3、排泄是指（ ）的过程。 4、消除是（ ）与（ ）过程的综合效果。 5、药物在体内的（ ）与（ ）过程一般总称为处置。1、机体最重要的排泄器官是（肾脏） 2、肾单位由（肾小球）和（肾小管）两部分组成。 3、测定其菊粉清除率，其值可以代表（人和动物的肾小球滤过率）） 。它是衡量制4.大多数外源性物质的重吸收过程主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的（脂溶性）（pKa）（尿 量）（尿的 pH 值） 5、分子量在（500）左右的药物有较大的胆汁排泄率 6、吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特点是（分子量较小）（沸 点较低）三、判断题 1、药物及其代谢物可以通过肾、胆汁、消化道、汗液、唾液等途径排泄。 （ ） 2、肾小管分泌是将药物转运至尿中排泄，是促进扩散过程。 （ ） 四、单选 1、肝硬化病人服用氯霉素后，其半衰期可增加 4 倍，是因为（ ） 。 A、肝硬化病人由于肝功能障碍，抑制了肝糖元的合成 B、肝硬化病人由于肝功能障碍，使得身体排泄能力下降 C、肝硬化病人由于肝功能障碍，使得食物消化遇到障碍 D、肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢能力出现下降 2、药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为（ ） 。 A、汗腺 B、呼吸系统 C、消化道 D、肾 3、肾小管的主动分泌的两种机制─阴离子转运系统和阳离子转运系统，其转运机制不同特 点是（ ） 。 A、均需能量 B、逆浓度转运 C、存在转运饱和现象 D、适合转运有机酸和有机碱 4、关于肠肝循下列哪一个叙述是正确的（ ） 。 A、药物或其代谢物在小肠蠕动时被吸收进入肝门静脉 B、血液中的药物或代谢物随着胆汁被分泌到小肠又被小肠吸收 C、指药物在小肠吸收后进入门静脉再入肝脏的过程D、血液循环中药物在肝脏内被代谢 5、药物在体内的消除过程包括（ A、吸收 B、分布 C、代谢 D、排泄 6、药物在体内的处置过程包括（ A、吸收 B、分布 C、代谢 D、排泄A 吸收 B 分布 C 代谢 D 排泄 E 转运 2、药物排泄的主要器官是 A肝 B肺 C脾 D肺 E肾 3、药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是 A 胆汁 B 汗腺 C 唾液腺 D 泪腺 E 呼吸系统 4、可以用来测定肾小球滤过速度的药物是 A 青霉素 B 链霉素 C 菊粉 D 葡萄糖 E 乙醇） 。 ） 。1、药物在体内以原型不可逆消失的过程，该过程是5、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素 A 肾小球滤过率 B 肾小管分泌 C 肾小管重吸收 D 尿量 E 尿液酸碱性 6、酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利 A 水杨酸 B 葡萄糖 C 四环素 D 庆大霉素 E 麻黄碱 7、一定时间内肾能使多少溶剂的血浆中该药物清除的能力被称为 A 肾排泄速度 B 肾清除率 C 肾清除力 D 肾小管分泌 E 肾小球过滤速度 8、分子量增加可能会促进下列过程中的那一项 A 肾小球过滤 B 胆汁排泄 C 重吸收 D 肾小管分泌 E 尿排泄过度 9、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制 A 肾小球过滤 B 胆汁排泄 C 肾小管分泌 D 肾小管重吸收 E 药物从血液透析 四、 问答题： 1、影响肾小球滤过的因素有哪些？ 2、静脉快速输入大量生理盐水和大量饮用清水，尿量会发生什么变化？原因是什么？ 3、大量出汗或大量失血，尿量会发生什么变化？原因是什么？七、简答 1、药物的肾排泄机制有哪些?哪些途径有载体参与? 2、肾小球滤过有哪些特点? 3、影响药物肾小管重吸收的主要因素是什么? 4、什么是肾清除率? 5、什么是肠肝循环?对药物的血浓度和疗效有什么影响? 6、 头孢拉定主要以原形药在尿中排泄， 研究表明同时给予丙磺舒可提高血清头孢拉定浓度， 丙磺舒和头抱拉定相互作用的可能机制是什么? 7、试述合并用药与排泄关系？ 8、影响药物排泄的相互作用机制有哪些？ 9、药物转运机制有哪几种？主动转运有哪些特点？10、何谓药物排泄？药物在体内排泄的主要途径有哪些？试述之。 11、影响药物由肾排泄的因素有哪些？试举例说明之。 12、肾疾病患者药物排泄与正常肾排泄间有何差异？为什么？ 13、试述药物由胆汁排泄的机制？ 14、影响药物胆汁排泄的因素有哪些？ 15、试述肠肝循环与有效关系？生物药剂学与药代动力学问答题整理 1、生物药剂学的定义和研究生物药剂学的目的。 定义：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄的过程，阐述药物的 剂型因素，机体因素和药物疗效之间相互关系的科学。 目的：正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药 提供科学依据，使药物发挥最佳治疗作用。 2、生物药剂学的研究内容包括那几个方面？ 研究固体制剂溶出速率和生物利用度、 根据机体生理功能设计缓控释制剂 研究设计微粒靶向给药系统、研究新型给药途径和给药方法、 研究开发中药新制剂、 研究生物药剂学的研究方法 3、 生物药剂学的剂型因素和生物因素主要包括哪些方面因素？ 剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理差异、遗传因素等 4、药物转运的机制有。各自特点？ 有被动转运（单纯扩散、膜孔转运） 、载体媒介转运（促进扩散、主动转运） 、膜 动转运（胞饮、吞噬） 。 被动转运的特点：1、药物从高浓度侧到低浓度侧的顺浓度梯度转运；2、不需要 能量和载体，膜对药物无特殊选择性，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢 抑制剂的影响；4、不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。 载体媒介转运的特点：1、促进扩散顺浓度梯度转运，需要载体不需消耗能量， 膜对药物有特殊选择性和饱和和同类物竞争抑制现象。2、主动转运你浓度梯度 转运， 需要载体和消耗能量， 膜对药物有特殊选择性和饱和和同类物竞争抑制现 象，扩散过程与细胞代谢有关，受细胞代谢抑制剂的影响。 膜动转运的特点： 摄取药物为溶解物或液体大分子的为胞饮，固体颗粒大分子的 为吞噬。 5、药物的主要吸收部位是？为什么？ 药物的主要吸收部位是小肠，因为小肠有皱折、绒毛与微绒毛，表面积非常大， 与药物充分接触。而且小肠绒毛内含有丰富的血管、毛细血管和淋巴管，有利于 药物的吸收。 试比较被动扩散和主动转运的异同点 答：1）相同点：都是药物的跨 膜转运方式 2）不同点： a 被动扩散顺浓度梯度进行，转运速率正比于浓度梯 度；主动转运逆浓度梯 度进行，转运速率服从米氏方程 b 被动扩散不需载体， 自发进行；主动转运需借助载体进行 c 被动扩散不消耗能量；主动转运需消耗 能量 d 被动扩散无竞争性抑制现象；主动转运有 e 被动扩散无转运饱和现象； 主动转运有 f 被动扩散不受代谢抑制剂的影响；主动转运受代谢抑制剂的影响 g 被动扩散无结构特异性和部位特异性；主动转运有 6、为什么大多数药物的转运是通过单纯扩散进行的？哪些物质的转运时主动转 运？因为单纯扩散的特点是药物是顺浓度梯度转运，不需要载体、能量、没有竞争抑 制与饱和。对药物无特殊选择性、扩散过程与细胞代谢无关，不是细胞代谢抑制 剂的影响。而且由于机体独特的防御特性，大多数药物可视为机体异物，只有单 纯扩散，药物才可进入机体。 生物体内一些必须物质如 K+,Na+,I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有 机酸，弱碱等弱电解质的离子型都是以主动转运方式通过生物膜。 7、影响药物吸收的因素 答： 影响因素包括生理因素和药物因素两大方面。 1） 生理因素： 消化系统因素：包括，胃肠液的成分与性质、胃排空和排空速率、 肠内运行 情况、食物影响、胃肠道代谢作用等。 循环系统因素：血液循环、淋 巴循环、肝首过效应。 疾病因素。 2）药物因素： 药物解离度和脂溶性、溶出 速率、药物在胃肠道中的稳定性、剂型因素影 响、制剂处方、辅料、制备工艺 的影响等。 8、简述影响口服药物消化道吸收的生理性因素有哪些？ 胃肠液的成分与性质、胃排空和胃空速率、肠内运行、食物的影响、胃肠道代谢 作用的影响 制剂处方对药物制剂的影响：辅料的影响、药物及药物辅料间的相互作用、 制备工艺。 改变胃排空速率对药物的吸收有何影响 答 1） 由于小肠是药物吸收的主要部位， 因此大多数情况下，胃排空加快，到 达小肠所需的时间缩短，有利于药物吸收， 产生药物的时间也加快。 2） 针对于一些 主要在胃中吸收的药物和存在特异性 吸收部位的药物而言， 胃排空速率减慢有利于药物的吸收。 9、胃肠上皮细胞的特点。 胃壁由黏膜、肌层和浆膜层组成。胃粘膜表面层是上皮柱状细胞，在收缩状态时 有长的纵横壁和短的横隔壁。 胃黏膜下分布胃腺分泌胃液。胃上皮细胞表面覆盖 着一层黏液层，有保护胃细胞的作用。口服药物在胃内停留过程中大部分崩解、 分散和溶解，但吸收较差。 小肠的上皮细胞的特点。 小肠黏膜面上分布有许多环状皱襞，并拥有大量指状突起的绒毛。绒毛内含丰富 的血管、毛细血管及乳糜淋巴管，是物质吸收的部位。每一根绒毛的外面有一层 柱状上皮细胞，其顶端细胞膜突起的微绒毛，是药物吸收过程进行的区域。 食物对药物的口服吸收有何影响，为什么？ 答： 1）多数情况下，食物会 延缓或减少药物的吸收：原因：a 食物降低胃排空 速率，不利于吸收；b 食物 消耗水分，不利于药物的崩解、溶出；c 增加 胃肠道内容物的粘度，使药物的 扩散速度减慢。 2）在某些情况下，食物会促进药物的吸收，原因：a 脂肪类食 物引起胆汁 分泌，促进难溶性药物的溶出；b 食物减慢胃排空速率，增加药物 的胃吸 收，同时可能有利于某些存在特异性吸收部位的药物的吸收；c 食物增 加 消化器官的血流供应，引起吸收增加。 10、 为何乳剂口服的吸收程度较高 答： 口服乳剂的生物利用度较高是因为： 1） 乳剂中药物处于高度分散状态，有利于药物的扩散、溶解、吸收 2）乳剂中的乳 化剂可以改变粘膜的性能，促进药物吸收 3）乳剂中的油脂可以促进胆汁分泌， 促进难溶性药物的吸收 4）乳剂中的油相的分解产物可能可以促进药物的吸收 11、哪些药物需进行溶出度实验？不同剂型溶出度的标准？ 溶出度是指在规定溶出介质中， 药物从片剂或胶囊剂等固体制剂的溶出速度和程 度。凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查。对以下类型药物进行溶出度检查：1、难容或难吸收的药物； 2、治疗量与中毒量接近的药物。 3、速效、 缓控释药物制剂。 4、治疗严重疾病壶急救用的药物。 固体药物制剂不同剂型的溶出度标准： 常规片剂： 45min 内溶出药物量的 75%以上。 缓控释制剂释放度测定至少三个 时间点： 给药间隔时间， 1/4 释放量 20%-50%； 给药时间间隔， 1/2 释放量 45%-75%； 1/2-1 给药间隔时间，释放量不少于 75%。 12、何谓 BCS？An、Do、Dn 分别评价药物的何种特征参数？ BCS 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参 数预测药物在体内-体外的相关性。 生物药剂学分类系统可用三个参数来描述药物吸收特征。这三个参数分别为：吸 收数 An，计量数 Do，溶出数 Dn。 13、促进口服吸收的方法有？ 1、提高药物溶出速度： 1）增加药物的溶解度：制成盐类（弱酸弱碱） 、制成无定型药物、加入表面活性 剂（浓度在 CMC 以下） 、用亲水性包合材料制成包合物（环糊精） 2）增加药物的表面积：对水溶性药物影响小，通畅用微粉化技术、固体分散技 术等增加药物表面积。 2、加入口服吸收促进剂：对生物系统的作用机制可分为促进药物跨细胞膜途径 和细胞旁路途径吸收两种。 1）改变跨细胞膜途径吸收机制有：改变黏液的流变学性质（促进剂可降低黏液 的粘度和弹性） 提高膜的流动性； 膜成分的溶解作用（表面活性剂） 与膜 ； ； 蛋白的相互作用。 2）促进细胞旁路转运机制有：溶剂拖动能力的增加； 肌动蛋白和肌球蛋白环 的收缩（氨基酸、葡萄糖引起） 14、研究口服药物吸收的方法有？ 有体内法与在体法。 体外法：组织流动室法；外翻肠囊法；外翻环法；细胞培养模型法； 在体法：肠道灌流法。 15、OCDDS 是什么？是根据胃肠道哪些生理条件设计的？ OCDDS 是指口服结肠迟释制剂，又称口服结肠定位给药系统。 根据：1、结肠液 p H 值最高（6.5-7.5 或更高） 2、胃排空 1-4h。小肠转运 ； 3-5h，口服后到达结肠约在 5h 左右； 3、结肠中含有丰富的菌群，是胃肠道上 段的 10^8 倍， 某些细菌可产生用于 OCDDS 设计的偶氮还原酶、多糖酶或糖苷酶； 4、结肠为水分吸收主要区域，内容物粘度增加而使肠腔压力较大。 12、药物的吸收取决于药物在胃肠道中的接力状态和油/水分配系数的学说称为 PH-分配假说，胃液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物的解离常数 pka， 与消化道 ph 的函数关系为：弱酸性物质：pka-ph=lg（ 【未解离】/【解离】 ） 弱碱性药物：pka-ph=lg（ 【解离】/【未解离】 ）ph 为吸收部位的 ph 值，如胃为 1.0，小肠为 6.0，如果【未解离】 （Cu）【解离】 》 （Ci）则有利于吸收。 16、为什么测溶出度？影响溶出度因素？ 因为口服固体制剂后，药物在胃肠道内经历崩解、分散、溶出过程才可以通过上 皮细胞吸水，如果药物为水溶性，其崩解后可立即进入分散、溶出过程，能够迅 速地被吸收，则崩解是水溶性药物吸收的限速阶段。而对于难溶性药物而言，药 物从固体制剂中溶出的速度很慢，尽管崩解分散速度很快，其吸收过程往往受到药物溶出速度的限制， 溶出是难溶性药物吸收的限速过程。 因此， 对于某些药物， 需要测溶出度。 影响因素：药物的溶解度、药物粒子的大小、多晶型（无定型）亚稳定型》稳定 型） 、溶剂化物（水合物《无水物《有机溶剂化物。 意义： 固体制剂的溶出速度能够在一定程度上反映药物的吸收情况，可以作为考 察固体制剂内在质量的指标， 因此，药物制剂的溶出度必须控制在一个合适的范 围。 Noyes-Whitney 方程描述溶出速度：d C/d t=DS(Cs-C)/h，d C/d t 为药物溶出 速度，D 为溶解药物的扩散系数，S 为固体药物表面积，h 为扩散层厚度。Cs 为 药物在液体介质中的溶解度，C 为 t 时间药物在胃肠液或溶出介质中的浓度。 1、影响口腔黏膜吸收的因素？ （1）生理因素：角质化上皮和非角质化外层越 20%-25%的组织由复层扁平细胞 构成，排列紧密，外来物质难以透过，构成口腔黏膜吸收的主要屏障。口腔黏膜 中舌下黏膜渗透性》颊黏膜》齿龈黏膜和腭黏膜。而且影响口腔黏膜给药制剂吸 收的最大因素是唾液的冲洗作用。 （2）剂型因素。舌下片剂起效快。药物经口腔黏膜渗透的能力与药物本身的脂 溶性、 解离度和分子量大小密切相关，大多数弱酸和弱碱性药物能通过脂质膜进 行吸收。 1、药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器、组织、体 液和细胞，这种药物在体液和组织之间的转运过程，称为药物的分布。 2、药物在体内分布的历程？药物分布与药效之间有何关系？ 药物到达作用部位的速度越快，起效就越迅速，药物和作用部位的亲和力越强， 药效就越强越持久。 血中药物与血浆蛋白结合， 达到平衡后，游离药物透过毛细血管壁药物进入细胞 间液，与组织蛋白结合，达到平衡后，游离药物透过细胞膜进入细胞。当药物与 靶细胞特异性结合时， 产生药理效应，当药物与药理作用无关成分非特异性结合 时，产生局部滞留作用而蓄积。 17、何为表观分布容积？有何意义？ 表观分布容积式用来描述药物在体内分布状况的中药参数， 是将全血或血浆中的 药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，也是药物动力学的一个中药参数。 18、影响药物体内分布的因素？ 血液循环与血管的通透性。 通常血流量大，血液循环好且毛细血管的通透性大的 器官和组织分布速度快。 药物与血浆蛋白结合率，通常结合率大，血药浓度高，但分布速度慢。 药物的理化性质，脂溶性小分子非解离型物质易分布。影响跨膜转运过程。 药物与组织亲和力。药物与组织结合器着药物贮存作用。 药物的相互作用。主要对药物蛋白结合率高的药物有影响。 19、何谓药物的蓄积？研究其有何意义？ 当长期连续用药时， 在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现 象为蓄积。 在临床上有时有目的地利用药物的蓄积作用用药， 但大多数研究蓄积是为了防止 药物中毒。 药物如何从血液、组织间隙与消化道向淋巴系统转运的？影响转运的因素有？ 从血液向淋巴液：药物通过毛细血管壁被动扩散到淋巴管壁，速度：肝》肠》颈部》皮肤》肌肉。蛋白结合率是影响转运的重要因素。 从组织液转运：药物通过肌肉注射或皮下注射进入毛细血管，分子量在 5000 以 下的物质， 都能进入血管和淋巴管， 但多数进入血管， 之后再由血管进入淋巴管。 分子量大小和流量的大小影响。 从消化道向淋巴管：口服或直肠给药后，大部分经小肠吸收后进入血管，只有 2%一下很少的一部分物质进入淋巴管，大分子物质选择淋巴管转运为主。 20、血脑屏障的功能？促进药物透过血脑屏障的手段？ 血脑屏障形成了一种天然的屏障，为脑组织提供了一种相对稳定的内环境，能使 大脑免受有害物质的侵害， 维持正常的生理功能，能有效地阻挡水溶性和极性药 物投入脑组织。 手段： （1）颈动脉灌注高渗甘露醇溶液，使血脑屏障暂时打开，增加药物入脑。 （2）对药物结构进行改造，引入亲脂性基团，制成前药，增加化合物脂溶 性。 （3）将药物装载制成纳米粒（粒径小于 100nm） ，对纳米粒表面进行 PEG 修饰。 （4） 采用闹毛细血管内皮细胞上存在的特异性载体，在其表面连接相应的 配件，促进药物进入血脑屏障。 （5）采用鼻腔途径给药而绕过血脑屏障入脑。 21、 研究胎盘转运的意义？胎盘转运机制有？胎盘屏障由什么组成？影响其转运 因素有？ 意义：了解母体与胎儿间的生理物质、药物交换。 防止药物对胎儿的致畸等副 作用。 机制：被动转运、促进扩散、主动转运、吞噬作用。 组成：胎盘毛细管与母体毛细管间存在有数层平滑肌组成的生物膜。 因素：药物的理化性质、药物的蛋白结合率、胎盘生理状况、药物在孕妇体内的 分布特征。 第五章 1、药物代谢与药物疗效有什么关系？ 代谢使药物失去活性、使药物活性降低或使药物活性增强，药理作用激活，也可 产生毒性代谢物。 2、药物代谢的第 I 相反应与第 II 相反应包括哪些类型？举例。 第一相反应：包括氧化、还原和水解三种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性 基团。有脱氨脱硫反应。 第二相反应： 结合反应， 通常是第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与 集体内源性唔知反应生成结合物。如硫酸结合，乙酰化。 3、药物代谢在那些器官或部位进行？主要特征有哪些？ 药物代谢的主要器官有肝与胃肠道。 特征：肝：高血流量和含有大部分代谢活性的酶。 消化道：有消化代谢的酶、 一定的 ph 和微生物。 其他部位：血浆、肺、皮肤、鼻粘膜和脑。 4、何谓首关效应？ 在吸收过程中， 药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用， 使部分药物被代谢， 最终进入体循环的原形药物量减少的现象。 药物体内代谢的临床意义 1.代谢使药物失去活性：代谢可使药物变为无活性的代谢物而失去治疗作用，如局麻药普鲁卡因在体内水解后便迅速失去活性。 2.代谢使药物降低活性： 有些药物代谢后的产物活性明显下降，但仍具有一定的 药理作用，如氯丙嗪的代谢产物去甲氯丙嗪，药理活性比氯丙嗪弱。 3.代谢使药物活性增强： 即药物经代谢后的产物表现出药理效应增强，如非那西 丁在体内转化为极性更大的代谢产物对乙酰氨基酚，药理作用明显增强。 4.代谢使药物作用激活： 有些药物本身没有药理活性，在体内经代谢后产生 有活性的代谢产物。通常的前体药物就是根据此种作用设计的医学教|育网搜集 整理。 5.代谢产生毒性代谢物： 有些药物经代谢后可产生毒性物质，如异烟肼在体 内的代谢物可引起肝脏的损害。 5、影响药物代谢的主要因素有？ 1、给药途径，影响药物代谢的中药因素，首关效应是导致药物体内代谢的差异 的主要原因。 2、给药剂量和剂型。通常药物代谢的速度与体内药量成正比，但当体内药量不 断增加到一定程度，代谢会达到饱和。 3、药物的光学异构特征对药物代谢的影响。体内的酶及药物受体具有立体选择 性。 4、酶抑制和诱导作用。 5、生理因素对药物代谢的影响。 （年龄、性别、种族差异、饮食） 6、何谓酶促进与酶抑制？ 酶促作用是指促进药酶的活性，增加药物代谢，降低药物的药理活性的现象。 酶抑制作用是指抑制酶的活性，减慢药物代谢，增加药物的药理活性的现象。 7、如何利用药物代谢的特点提高药物制剂的生物利用度。 1、将药物制成易被人体吸收的剂型如胶囊剂。 2、改善药物的理化性质。 3、 降低药物的毒性。 4、 改善药物的动力学性质。 5、 提高药物作用组织的专一性。 6、提高药物体内分布的选择性。 某药物口服后起效时间是 0.5-1h，静脉注射给药后起效时间是 4-5h，起效时间 不同的原因是？ 可能是因为药物口服后经首关效应代谢而增强了活性使起效时间变短。 可能是因为药物口服后经首关效应代谢而使最终进入体循环的药物原形数量变 少， 到达靶细胞后能与受体充分结合而发挥作用。 而注射给药因药物原形数量大， 到达靶细胞后使受体饱和而抑制药物进入靶细胞从而使效应时间变短。 10、某药有较大的首关效应，如果以水溶液、混悬液、胶囊剂、普通皮、缓释制 剂给药，那个剂型的生物利用度高？ 剂型中药物的吸收和生物利用度情况取决于剂型释放药物的速度和数量。 一般认 为首关效应大的生物利用度高低顺序为：溶液剂》混悬液》颗粒剂》胶囊剂》片 剂》包衣片。 . 简述药物代谢与药效的关系。 答： 代谢与药效间的关系是：a 代谢使药物失 活，即生成无效代谢物；b 代谢是 活性降低；c 使活性增强；d 使本身没有活 性的物质产生活性；e 产生有毒代谢 物，引起毒副反应 7. 影响药物代谢的因素有哪些？ 答： 影响药物代谢的因素有：可分为药物因 素和生理因素两方面。 A 药物因素包括：给药途径、给药剂量、剂型、药物光学异构体特性、酶 抑制剂、酶诱导剂等 B 生理因素包括：年龄、性别、种族、 个体差异、饮食等。 11、为什么新生儿、老年人药物代谢低？ （1）因为儿童和老年人的药物代谢酶活性低和内源性辅助因子的减少所致，特 别是胎儿和新生儿， 有的药物代谢酶甚至缺乏。老年人的感学流量减少也是造成 药物代谢减慢的原因。 1、肾单元的结构和功能？ 肾单元由肾小球、近曲肾小管、髓袢、远曲小管和集合管组成，肾小球滤过，肾 小管分泌，集合管重吸收。 药物经肾排泄的过程有？ 肾脏排泄药物主要通过肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收三个过程。前连 个过程是药物排入肾小管腔内，后一过程是将肾小管内药物转运至血液。 3、药物肾排泄既机制有哪些？哪些途径需要载体参与？ 有主动转运和被动转运。肾小管分泌有载体参与。 4、影响肾排泄的因素？ 1、肾小球的率过滤。 2、肾小管的重吸收。 3、药物的理化性质。 4、尿量。 药物 Ph 值。5、血流量。6、肾功能。7、合并用药。 5、肾小管重吸收对药物排泄有何影响？减少肾小管重吸收的方法？ 重吸收药物的维生素、糖、氨基酸、电解质等内源性唔知，减少药物有效成分流 失。方法：1、减少药物的脂溶性。2、调节尿液的 Ph，如弱酸性药物中毒（巴 比妥类、水杨酸类）可服用碳酸氢钠碱化尿液，减少重吸收，加速药物排出。相 反，氨茶碱、哌替啶及阿托品等弱碱性药物中毒，酸化尿液可加速药物排泄。3、 一般来说，Pka 接近或大于 12 的强碱性药物，在任何尿 PH 范围内呈解离状态， 几乎不被重吸收，Pka 少于或等于 6 的弱碱性非极性药物，均可被重吸收。因此 增大药物 pka 可减少肾小管重吸收。 4、增加尿量，药物在尿液中浓度下降，重 吸收减少。 6、肾病时给药剂量要调节的理由。 因为肾病使肾功能减退不仅导致体内体液和电解质平衡的紊乱， 而且会引起人体 生理和代谢功能的变化，改变药物的分布、蛋白质结合以及消除，进而使药物的 动力学性质和药效学发生变化。 可能会因肾小球的率过滤降低而引起药物中毒等 不良反应， 也可能会因肾小球对药物无选择性地滤过而使药物有效成分流失而使 药效降低。因此要根据肾病患者肾功能的状况而调节给药剂量。 7、胆汁是如何形成与排泄？药物经胆汁排泄的途径是？ 胆汁是由肝细胞分泌产生， 经毛细胆管、 小叶间胆管、 左右胆管汇总进入肝总管， 再经胆囊管流入胆囊仲贮存和浓缩，当消化活动开始时，胆汁从胆囊排出至十二 指肠上部。 途径：1、药物进入血液，向肝脏分布，进入肝细胞。2、随胆汁想毛细胆管分泌， 进入胆囊。3、随胆汁向十二制成转运，进入小肠，在小肠内重吸收或进入大肠， 从粪便排出。 8、影响药物胆汁排泄的因素： 胆汁流量、药物理化性质、生理因素、肠肝循环。 9、何谓肝肠循环？从胆汁排出的药物，先贮存在胆囊仲，然后释放进入十二指肠。有些药物可由小 肠上皮细胞吸收， 有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合后的代谢产物，在肠道被菌 丛水解成母体药物而被重吸收，这些直接或间接在小肠、肝脏血循环，为肝肠循 环。
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