阿立哌唑使用九大问题汇总
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阿立哌唑使用九大问题汇总
阿立哌唑属于第二代抗精神病药（SGAs）。然而，相比于其他一些SGAs，阿立哌唑的作用机制较为独特：可部分激动D2和5-HT1A受体，拮抗5-HT2A受体，故又被称为“DA系统稳定剂”（民间也有“第2.5代抗精神病药”的说法）。
最初于美国上市时，阿立哌唑仅被批准治疗成人精神分裂症。此后数年，阿立哌唑显示出类似于其他SGAs的、针对双相躁狂急性发作的疗效，该适应症也获FDA批准；随后，阿立哌唑获批用于双相障碍的维持治疗。2007年及2008年，阿立哌唑的适应症获得进一步扩展，包括成人与13-17岁患者的精神分裂症，成人及10-17岁患者的双相急性躁狂/混合发作，以及作为联用药物治疗成人重性抑郁。
然而在中国，阿立哌唑目前仅被批准用于精神分裂症的治疗。
全球范围内，阿立哌唑原研药的剂型包括：普通片剂：2mg、5mg、10mg、20mg、30mg；口腔崩解片：10mg、15mg；口服液：1mg/mL；短效针剂：7.5mg/mL。此外，还有两种阿立哌唑长效针剂获FDA批准上市，分别为大冢和灵北的Abilify Maintena，以及Alkermes公司的Aristada。
起始及最大剂量？
依据中国指南，阿立哌唑治疗精神分裂症的起始剂量为10mg/d，推荐剂量为10-30mg/d，最大剂量为30mg/d。
另外，反映2007年及2008年FDA所批准的新适应症的剂量指南如下表：
（Abilify [package insert]. Bristol-Myers Squibb Company, Princeton, NJ, February 2008.）
重要副作用？
阿立哌唑总体耐受性良好，常见副作用包括头痛、恶心、呕吐、失眠及震颤。大部分患者的副作用为一过性，治疗1-2周后即可消失。该药一般不导致显著的体重增加，这一点与另一种非典型抗精神病药齐拉西酮类似。
▲ 锥体外系反应（EPS）：临床表现包括肌肉强直、震颤、不安、面具样表情、拖曳步态、肌肉痉挛等，可导致异常姿态。EPS与帕金森症状表现类似，上述症状在两种情况下均可出现。有的患者可能体验到静坐不能。一旦出现，可考虑降低剂量，或联用拮抗药物（如抗胆碱能药物）。
▲ 直立性低血压：阿立哌唑对α1受体具有中等程度的亲和力，可阻断姿势改变所引发的代偿反应（血管收缩），导致血压的一过性下降，引发头晕。应教育患者，尤其是老年人及同时服用降压药的患者，勿起身过猛，以允许身体逐渐适应姿势改变。
▲ 困倦、镇静：阿立哌唑可导致失眠，而另一些患者也可能出现困倦及镇静，进而损害躯体协调能力及精神警觉性。患者应避免具有潜在危险性的活动，包括驾车或操控机械，直到这些副作用不再对执行这些功能造成影响。
▲ 迟发性运动障碍（TD）：TD一般认为是难以逆转的。一般认为，TD风险随着抗精神病药治疗时长及累积剂量的增加而升高。SGAs诱发TD的风险显著低于第一代抗精神病药。阿立哌唑上市相对较晚，可用数据较少，但通常认为该药导致TD的风险很低。
▲ 自杀风险：阿立哌唑在美国拥有联合治疗抑郁的适应征。作为一种“准抗抑郁药”，该药同样被要求在标签中标注，警惕与该药相关的自杀风险。FDA发现，抗抑郁药物相关自杀风险与患者年龄有关，年轻患者较常见，且最常出现于治疗早期。在开始或更换抗抑郁治疗时，应密切监测患者尤其是儿童及青少年，观察其有无抑郁恶化的征象。
延伸阅读：
对糖代谢的影响？
SGAs与糖代谢调节异常相关。与一些人所设想的不同，阿立哌唑也可导致血糖升高甚至糖尿病。尽管糖代谢异常和糖尿病往往与体重增加相关，但一些患者可能在体重未明显增加的情况下发展为糖尿病，这一点对阿立哌唑而言可能尤其需要关注。体重增加较多的患者对药物的代谢副作用更为易感。
使用阿立哌唑的患者，尤其是具有糖尿病家族史者，应对这一副作用有所警觉，并在服药期间定期监测血糖。
妊娠/哺乳安全性如何？
阿立哌唑的妊娠用药分级为C级，其原研药尚未针对妊娠期女性探讨安全性。动物研究中，该药对胎儿发育可能有影响，但人类研究的数量及质量均有所欠缺。然而，动物研究并不总是能很好地预测人类的情况。尽管最近有研究显示，妊娠早期暴露于第二代抗精神病药导致重大畸形的风险并不显著升高，但权衡利弊仍是必需的。怀孕或即将怀孕的患者应就此话题与医生展开探讨。部分患者在停药后可能复发，此时可能需要重新用药，或换用另一种药物。
正在哺乳中的母亲不应服用阿立哌唑，因为小量药物可能通过乳汁进入胎儿体内。若停药不现实，那么患者不应开始哺乳，已经开始的哺乳则应中断。
与哪些药物联用时应小心？
阿立哌唑主要经由CYP2D6和3A4代谢。因此，在与这些同工酶的抑制剂或诱导剂联合应用时，阿立哌唑的清除率及血药浓度可能受到影响，须加以小心，例如：
▲ 氟西汀、帕罗西汀：这两种常用抗抑郁药均为CYP2D6抑制剂，可抑制阿立哌唑的代谢，导致其血药浓度升高，升高不良反应发生的风险。
▲ 酮康唑：该药为CYP3A4抑制剂，可抑制阿立哌唑的代谢，导致其血药浓度升高，升高不良反应发生的风险。
▲ 卡马西平：该药为CYP3A4诱导剂，可引起阿立哌唑清除率升高及血药浓度降低，故联用时应增加阿立哌唑的剂量。
▲ 乙醇：可能损害思维、判断及协调能力，故不应与阿立哌唑同时使用。
过量安全性？
阿立哌唑原研药急性过量中毒的数据较少，且从未报告原研药过量死亡的个案，迄今为止能够确定的最大服用剂量为180mg，仅有的过量症状为嗜睡和呕吐。转归取决于药物剂量，以及是否与其他药物联用。
任何可疑的药物过量均应被视为医疗急症，包括阿立哌唑。另外，应试图获取患者吃剩的药物包装，以估计患者所服用的剂量。
漏服一次怎么办？
▲ 若在当天意识到漏服，则应在当天尽早补上应服的剂量；
▲ 若第2天才意识到漏服，则跳过本次剂量，继续按常规服药。勿服用“双份”剂量。
饭前还是饭后吃？
阿立哌唑的吸收代谢受食物影响较小，饭前饭后服用均可。
延伸阅读：
下期预告：《奥氮平使用常见问题汇总》
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安律凡(阿立哌唑片)
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用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的
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药品说明书
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用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的
用法用量：
由使用其它抗精神病药改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病药；而另一些患者开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。同时服用抗精神病药的时间应最短。成人：每日一次。起始剂量为10mg，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量，最大可增至30mg。此后，可维持此剂量不变。每日最大剂量不应超过30mg。
已知对本品过敏的患者禁用。
注意事项：
1、因阿立哌唑具有α1-肾上腺素能受体的拮抗作用，可能引起体位性低血压。阿立哌唑应慎用于心血管疾病（心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史）患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况（脱水、血容量过低和降压药治疗）。 2、癫痫发作 在短期安慰剂对照试验中，有0、1%（1/926）的阿立哌唑治疗者出现癫痫发作。与其它抗精神病药一样，阿立哌唑应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况（如：阿尔茨海默氏病性痴呆）。癫痫阈值较低的情况在65岁以上人群中较常见。 3、潜在的认知和运动损害 在短期安慰剂对照试验中，11%的阿立哌唑治疗者报道有嗜睡，而安慰剂治疗者为8%；0、1%（1/926）的阿立哌唑治疗者因嗜睡导致的停药。与安慰剂相比，尽管阿立哌唑的嗜睡发生率相对略有升高，但与其他抗精神病药一样，阿立哌唑也可能会损害判断、思考或运动技能。应警告患者小心驾驶汽车，直到确信阿立哌唑治疗不会给他们带来负面影响。 4、体温调节 干扰机体降低体温的能力是抗精神病药的特征。当阿立哌唑处方给将导致体温升高情况（如：剧烈运动、过热、同时服用抗胆碱能活性药物、脱水）的患者时，建议应进行适当的护理。 5、吞咽困难 食管运动障碍和误吸与使用抗精神病药有关。吸入性肺炎是老年患者，尤其是有进行性阿尔茨海默氏病性痴呆患者发病和死亡的常见原因。阿立哌唑和其他抗精神病药应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。 6、自杀 在精神病中，自杀倾向具有固有可能性，药物治疗时应密切监护高危患者。为了减少过量的风险性，阿立哌唑的处方量应最小，且对患者进行良好管理。 7、合并其它疾病患者使用 在伴痴呆的精神病患者中，没有确立阿立哌唑治疗的安全性和有效性。 8、与抗精神病药物相关的恶性综合征（NMS） 报道与服用抗精神病药（包括：阿立哌唑）相关的潜在致命性的综合症状被称为与抗精神病药物相关的恶性综合征（NMS）。在阿立哌唑上市前的全球临床资料中，有2例出现可能的NMS。NMS的临床表现：高烧、肌强直、精神状态改变和自主神经不稳定性证据（不规律的脉搏或血压、心动过速、出汗和心脏心律失常）。其他征兆可能包括肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿（横纹肌溶解）和急性肾衰竭。 诊断性评估有这一综合征的患者十分复杂。为了取得这一诊断，重要的是要排除以下情况——临床表现同时包括严重的内科疾病（如：肺炎、全身感染等）和未治疗或治疗不充分的锥体外系征兆和症状（EPS）。在鉴别诊断时的另一个重要考虑因素包括：中枢抗胆碱能毒性、药源性发热和原发中枢神经系统病。 9、迟发性运动障碍 在抗精神病药治疗的患者中，可能会发生不可逆的无意识性运动动力障碍综合征。尽管该综合征在老年人（尤其是老年女性）中的发生率最高，但不可能在抗精神病治疗初期仅依据流行病学估计来预测哪些患者可能会发生该综合征。不清楚抗精神病药在引起迟发性运动障碍的可能性方面是否存在差异。 10、高血糖和糖尿病 有报道显示，非典型抗精神病药治疗的患者中，高血糖在一些病例中很严重并伴随有酮酸中毒或高渗性昏迷或死亡。阿立哌唑治疗者几乎没有高血糖的报道。尽管很少患者曾用阿立哌唑治疗，但不清楚的是这一有限的经验是否是该报道量最小的唯一原因。 11、由于包括本品在内的抗精神病药物对Lewybody性痴呆或帕金森氏症患者可能增加与抗精神病药物相关的恶性综合征或帕金森样症状的风险，因此医生在处方时应权衡利弊。
生产厂商：
浙江大冢制药有限公司
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浙江省临安市锦南街道上卦畈1号
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药品名称/阿立哌唑片
中文正式名：阿立哌唑片商品名及别名：（片剂、胶囊）(口崩片)英文名：AripiprazoleTablets
适应症/阿立哌唑片
用于治疗。
服用方法/阿立哌唑片
口服，每日1次。推荐用法为第一周起始剂量5mg/日，第二周为10mg/日，第三周为15mg/日，之后可根据个体的疗效和耐受情况调整剂量。有效剂量范围10~30mg/日，最大剂量不应超过30mg/日。
禁忌症/阿立哌唑片
已知对本品过敏的患者禁用。
药理作用/阿立哌唑片
与D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力，与D4、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。
注意事项/阿立哌唑片
与其他抗精神病药一样，阿立哌唑：1.应慎用于心血管疾病(、缺血性心脏病、或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况（脱水、血容量过低和降压药治疗）。2.应慎用于有癫痫病史或阈值较低的情况（如：阿尔茨海默氏病性痴呆）。3.应警告患者小心驾驶汽车。4.应慎用于有风险性的患者。药物相互作用1.与其它作用于中枢神经系统的药物和酒精合用时应慎用。2.阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。3.CYP3A4诱导剂（如卡马西平）将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低，CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或CYP2D抑制剂（如：、、）可以抑制阿立哌唑的消除，使血药浓度升高。药物过量：暂缺。
药品说明/阿立哌唑片
规格：5mg：10mg有效期：储藏：批准文号：5mg：国药准字Hmg：国药准字H所属目录：国家药物类别：抗精神病药参考价格：5mg×20粒/68.5元生产单位：康弘集团-
注意事项/阿立哌唑片
1、因阿立哌唑具有α1-肾上腺素能受体的拮抗作用，可能引起体位性低血压。阿立哌唑应慎用于心血管疾病（心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史）患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况（脱水、血容量过低和降压药治疗）。2、癫痫发作在短期安慰剂对照试验中，有0、1%（1/926）的阿立哌唑治疗者出现癫痫发作。与其它抗精神病药一样，阿立哌唑应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况（如：阿尔茨海默氏病性痴呆）。癫痫阈值较低的情况在65岁以上人群中较常见。3、潜在的认知和运动损害在短期安慰剂对照试验中，11%的阿立哌唑治疗者报道有嗜睡，而安慰剂治疗者为8%；0、1%（1/926）的阿立哌唑治疗者因嗜睡导致的停药。与安慰剂相比，尽管阿立哌唑的嗜睡发生率相对略有升高，但与其他抗精神病药一样，阿立哌唑也可能会损害判断、思考或运动技能。应警告患者小心驾驶汽车，直到确信阿立哌唑治疗不会给他们带来负面影响。4、体温调节干扰机体降低体温的能力是抗精神病药的特征。当阿立哌唑处方给将导致体温升高情况（如：剧烈运动、过热、同时服用抗胆碱能活性药物、脱水）的患者时，建议应进行适当的护理。5、吞咽困难食管运动障碍和误吸与使用抗精神病药有关。吸入性肺炎是老年患者，尤其是有进行性阿尔茨海默氏病性痴呆患者发病和死亡的常见原因。阿立哌唑和其他抗精神病药应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。6、自杀在精神病中，自杀倾向具有固有可能性，药物治疗时应密切监护高危患者。为了减少过量的风险性，阿立哌唑的处方量应最小，且对患者进行良好管理。7、合并其它疾病患者使用在伴痴呆的精神病患者中，没有确立阿立哌唑治疗的安全性和有效性。8、与抗精神病药物相关的恶性综合征（NMS）报道与服用抗精神病药（包括：阿立哌唑）相关的潜在致命性的综合症状被称为与抗精神病药物相关的恶性综合征（NMS）。在阿立哌唑上市前的全球临床资料中，有2例出现可能的NMS。NMS的临床表现：高烧、肌强直、精神状态改变和自主神经不稳定性证据（不规律的脉搏或血压、心动过速、出汗和心脏心律失常）。其他征兆可能包括肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿（横纹肌溶解）和急性肾衰竭。有这一综合征的患者十分复杂。为了取得这一诊断，重要的是要排除以下情况--临床表现同时包括严重的内科疾病（如：肺炎、全身感染等）和未治疗或治疗不充分的锥体外系征兆和症状（EPS）。在鉴别诊断时的另一个重要考虑因素包括：中枢抗胆碱能毒性、药源性发热和原发中枢神经系统病。9、迟发性运动障碍在抗精神病药治疗的患者中，可能会发生不可逆的无意识性运动动力障碍综合征。尽管该综合征在老年人（尤其是老年女性）中的发生率最高，但不可能在抗精神病治疗初期仅依据流行病学估计来预测哪些患者可能会发生该综合征。不清楚抗精神病药在引起迟发性运动障碍的可能性方面是否存在差异。10、高血糖和糖尿病有报道显示，非典型抗精神病药治疗的患者中，高血糖在一些病例中很严重并伴随有酮酸中毒或高渗性昏迷或死亡。阿立哌唑治疗者几乎没有高血糖的报道。尽管很少患者曾用阿立哌唑治疗，但不清楚的是这一有限的经验是否是该报道量最小的唯一原因。11、由于包括在内的抗精神病药物对Lewybody性痴呆或帕金森氏症患者可能增加与抗精神病药物相关的恶性综合征或帕金森样症状的风险，因此医生在处方时应权衡利弊。
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贡献光荣榜阿立哌唑停药后头不舒服的副作用怎样消除？
全部答案（共1个回答）
治疗来调整.
病情分析：
你好，如果你一直吃的话，阿立哌唑的副作用就会一直有，其实你可是尝试换一种药物，治疗幻听的也不光只有这个药，而且阿立哌唑的副作用是比较大的，要是严重了...
这对智力是没有影响的，这个你尽可放心哦
帮到你就给个好评吧
您好，阿立哌唑片为抗精神病药物，它与多巴胺D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力，与D4、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受体及5-HT重...
答: 我想测基础体温，月经来的第一天没测，第二天测可以吗，还有我过敏性鼻炎鼻子喷药需要下面记载吗，谢谢
答: 遵循低脂肪，高蛋白，高维生素，高碳水化合物和无刺激性、易消化等原则。急性发作期应禁食1-3天，可静脉补充营养，以免引起对胰腺的刺激；缓解后可给予无脂肪低蛋白的流...
答: 　冠心病注意事项有：
　　冠心病是一种现代社会常见的慢性心脏疾病。 由于供应心脏营养的血管——冠状动脉发生粥样硬化病变，引起血管管腔狭窄甚至堵塞，导致心肌缺血、...
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