小康说药：酒石酸伐尼克兰片有助于戒烟吗？它有哪些作用？
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小康说药：酒石酸伐尼克兰片有助于戒烟吗？它有哪些作用？
据统计，由于吸烟导致的肺癌等问题有不断上涨的趋势，因此无论是对自己还是对家人来说戒烟都是刻不容缓的。说起戒烟，小康想起了之前有朋友私信问“戒烟选用酒石酸伐尼克兰片怎么样？”，想必有很对人对酒石酸伐尼克兰片不熟悉，今天，小康根据相关的资料，为大家讲讲这个药。一、酒石酸伐尼克兰片的基础知识通用名称：酒石酸伐尼克兰片商品名称：畅沛适应症：适用于成人戒烟。二、酒石酸伐尼克兰片的药理作用主要成分是酒石酸伐尼克兰。伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂，对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2受体结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，起到了戒烟的作用。简单来说就是能减少尼古丁的成瘾性，从而有助于慢慢戒掉烟瘾。这也是酒石酸伐尼克兰片的主要作用。三、酒石酸伐尼克兰片的适用/禁忌人群1、适用人群：有烟瘾的人群。2、禁忌人群：对药品活性成分或任何辅料成份过敏者禁用。3、关于儿童、孕妇、哺乳期妇女、老年人的使用；由于对孕妇、哺乳期妇女、儿童等这几类人群不适宜使用。对于中老年人使用酒石酸伐尼克兰片则无特殊要求，但最好是在医师的指导下服用。四、常见用药疑问解答1、哮喘患者戒烟可以与什么药同用？一般来说，抽烟还伴有哮喘的患者在治疗上应该要有所注意，药物对慢阻肺的治疗只能缓解症状，提高生活质量，只有戒烟才能阻止肺功能下降。吸烟会降低吸入性糖皮质激素的疗效，酒石酸伐尼克兰片戒烟可强化，布地奈德福莫特罗粉吸入剂对哮喘有一定治疗效果临床研究与实践均显示两个药物并没有配伍禁忌，患者可放心搭配服用。2、高血压患者戒烟可以与什么药同用？高血压患者可选用降压药络活喜，它是经典高血压用药既降压也抗动脉硬化，预防脑卒中和缓解心绞痛，保护肾脏，延缓肾病进展。戒烟选用酒石酸伐尼克兰片可降低冠心病、心绞痛发生率，减少冠状动脉事件的发生。五、小康温馨提示1、在服用药物时如果有出现烦躁不安、情绪沮丧、失眠、易怒、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中等情况，这是戒烟时本身即伴随多种症状。2、正常来说饭后用药，如果有特殊情况，一般按照正常量服用，谨遵医嘱。3、在戒烟期间要注意分散自身的注意力，另外还应注意平时饮食习惯。这期小康就为大家介绍到这里了，如果想了解更多酒石酸伐尼克兰片的治疗内容，也可以直接咨询相关药师和查阅详细产品说明书。祝大家早日恢复健康！
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问12-10 10:13:40
答您好，酒石酸伐尼克兰片是一种常见的戒烟类药物，它的具体使用方法是1周的剂量递增，之后推荐剂量为每日2次，每次1mg。第1-3日：0.5mg，每日1次第4-7日：0.5mg，每日2次）第8日-治疗结束：1mg，每日2次患者应设定戒烟日期并在此日期前1-2周开始服用畅沛。[详情]
问12-08 01:04:20
答你好！酒石酸伐尼克兰片的副作用：无论是否接受戒烟治疗，戒烟本身即伴随多种症状。例如曾有报道试图戒烟的患者出现烦躁不安、抑郁情绪、失眠、易激惹、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或体重增加等。[详情]
问12-09 13:53:48
答你好，酒石酸伐尼克兰片副作用有：烦躁不安、情绪沮丧、失眠、易怒、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或体重增加等。[详情]
问11-22 10:45:14
答病情分析：您好，根据您的情况分析戒烟两个月后就可以怀孕的。指导意见：建议您保持好的心态，做好孕前检查，排除对怀孕的不利因素，把身体调理好，您会早孕的。[详情]
问07-07 17:43:31
答病情分析：你好，抽烟的话，还是需要通过自己的意志力戒掉的。指导意见：你这种情况还是建议通过自己的意志力控制戒烟就可以。 提问人的追问
17:53:00药物不好使么，我自己没有意志力，戒几回都不行不到一天就受不了了 回复人的回复
17:54:24药物是没...[详情]
问08-26 17:29:19
问12-16 10:23:31
答不要盲目的用药。要明确病因后尊医嘱用药。[详情]
问02-28 19:27:23
答病情分析：喝茶可能会影响到药物的吸收和作用的，一般不建议吃药的同时喝茶水类的饮料的指导意见：对于您这个情况，服用药物，应该使用白开水比较好[详情]
问01-29 12:46:16
答病情分析：阿司匹林可能会对胃有刺激作用，但是很小，需要注意是否有胃溃疡；
阿托伐他汀有个别人吃了肝功会出现异常，但是绝大多数人都没问题，可以吃这个药一两周查一下肝功，如果正常就可长期吃。指导意见：这三种药一般都是冠心病的常用药，通常即使对胃肠有影响也要坚持吃。[详情]
问05-10 09:22:30
答病情分析:腺性膀胱炎的治疗应以抗炎为主你的尿频主要是炎症刺激造成的托特罗定是治疗膀胱刺激造成的尿频的是治标不治本所以只吃托特罗定不会管用的指导意见:建议继续口服头孢克肟可以和托特罗定同服两种药不会其反应的如果不放心可以错开15分钟吃建议加服银花泌炎灵或癃清片以抗炎利尿 [详情]记录：酒石酸伐尼克兰片（畅沛）产品说明，日星期日。
记录：酒石酸伐尼克兰片（畅沛）产品说明，2016年11月20日星期日。
【药理毒理：阻断尼古丁与该受体结合，发挥戒烟作用的机制；激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。】
【估摸这个状况统计不清楚：报告出现严重的神经精神症状，可能与停止吸烟的患者的尼古丁戒断症状难以区分。】
【服用1-2周：正式戒断日，似乎不要求马上停止吸烟；特别注意到：复吸的风险在紧随治疗结束的期间内升高。】
【不良反应：通常发生在治疗的第一周，严重程度大多为轻至中度。不良事件的治疗中断率为：恶心(2.7%，安慰剂组0.6%)、头痛(0.6%，安慰剂组1.0%)、失眠(1.3%，安
慰剂组1.2%)及梦境异常
(0.2%，安慰剂组0.2%)。】
【临床研究分析：1酒精兴奋作用增强，攻击性行为，且事件常伴随失忆。2恶心是最常见的不良反应，是轻至中度，且是一过性的，发生率为30%。】
【与其它戒烟治疗同时应用：尚未研究本品与其它戒烟疗法联合应用的安全性及有效性。
是否可以采用NRT方法做辅助治疗手段呐？】
【对照临床研究，持续戒烟率随时间推移而不断下降，复吸概率很大，要千万小心：第9～12周的4周持续戒烟率(4W-CQR)=44%，40周的无治疗阶段后，第52周的持续戒断率(CA)=22%。】
【戒烟状态维持研究：本品较安慰剂的持续戒烟优势一直保持至第52周（13个月），概约1年后持续戒烟优势丧失，这可能是复吸的高峰值。】
【亚洲人的临床研究：第 12 周
7 天时点戒烟率63%，对亚洲人更有效嘛？】
【吸收：3～4小时达到血浆峰浓度，血药浓度可
在4天内达到稳态。】
*** 以下全文 ***
通用名称：酒石酸伐尼克兰片 商品名称：畅沛（Champix） 英文名称：Varenicline
Tartrate Tablets 汉语拼音：Jiushisuan Fanikelan Pian
【药理毒理：阻断尼古丁与该受体结合，发挥戒烟作用的机制；激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。】
作用机制 伐尼克兰选择性的与&4&2尼古丁乙酰胆碱受体结合，与该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与&4&2尼
古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作
用的机制。
体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，伐尼克兰与神经&4&2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发
受体介导的活动，但该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁与&4&2尼古丁乙酰胆碱受体结合，
从而激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对&4&2尼古丁
乙酰胆碱受体具有高度选择性，与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(&3&4 &500倍，
&7&3500倍，&1&&&
&20,000倍)、非尼古丁受体及转运蛋白（&2000倍）的结合力。此外，伐尼克兰与5-
羟色胺（5-HT3）受体具有中等亲和力（Ki=350nM)。
【估摸这个状况统计不清楚：报告出现严重的神经精神症状，可能与停止吸烟的患者的尼古丁戒断症状难以区分。】
使用伐尼克兰的患者，有报告出现严重的神经精神症状，包括但不限于抑郁、自杀意念、自杀企图
和完成自杀。某些报告可能与停止吸烟的患者的尼古丁戒断症状难以区分。抑郁情绪可能是尼古丁的戒断症状，在进行非药物戒烟的吸烟者中已经有过一些报告。
【服用1-2周：正式戒断日，似乎不要求马上停止吸烟；特别注意到：复吸的风险在紧随治疗结束的期间内升高。】患者应设定戒烟日期并在此日期前1～2周开始服用本品。患者应服用本品治疗12周（3个月）。
对于经12周治疗戒烟成功的患者，可考虑续加一个12周疗程，剂量仍为每日2次，每次1mg。
对于非常希望戒烟和经先前的本品治疗未成功戒烟的患者，或者治疗后复吸的患者，再次尝试使用本品戒烟可能获益（见【临床试验】）。
在戒烟治疗中，复吸的风险在紧随治疗结束的期间内升高。在存在复吸风险的患者中，可以考虑药物逐渐减量。
【服用方法】本品应用水整片吞服，餐前餐后均可服用。
【不良反应：通常发生在治疗的第一周，严重程度大多为轻至中度。不良事件的治疗中断率为：恶心(2.7%，安慰剂组0.6%)、头痛(0.6%，安慰剂组1.0%)、失眠(1.3%，安
慰剂组1.2%)及梦境异常
(0.2%，安慰剂组0.2%)。】
无论是否接受戒烟治疗，戒烟本身即伴随多种症状。例如曾有报道试图戒烟的患者出现烦躁不安、
抑郁情绪、失眠、易激惹、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加
或体重增加等。本品临床研究的设计及结果分析中未对所出现的不良事件与药物或尼古丁戒断相关性
进行区分。
本品的多项临床研究涉及约4,000名患者，治疗时间最长为1年(平均给药84天)。如出现不良反应，
通常发生在治疗的第一周，严重程度大多为轻至中度。不同年龄、种族或性别的不良反应发生率无差
完成初始剂量递增后，患者服用推荐剂量每日2次，每次1mg。报告最多的不良事件为恶心 (28.6%)。
恶心多数发生在治疗的早期，严重程度为轻至中度，很少导致治疗的中断。不良事件的治疗中断率为：恶心(2.7%，安慰剂组0.6%)、头痛(0.6%，安慰剂组1.0%)、失眠(1.3%，安
慰剂组1.2%)及梦境异常
(0.2%，安慰剂组0.2%)。
药物不良反应（很常见/常见）：鼻咽炎，体重增加、食欲减退、食欲增加，梦境异常、失眠，头痛，嗜睡、头晕、味觉障碍，呼吸困难、咳嗽，恶心，皮疹、瘙痒，关节痛、肌痛、背痛，胸痛、疲劳感
【临床研究分析：1酒精兴奋作用增强，攻击性行为，且事件常伴随失忆。2恶心是最常见的不良反应，是轻至中度，且是一过性的，发生率为30%。】伐尼克兰的风险应与其疗效权衡。经证明，与安慰剂相比，伐尼克兰能够提高长达一年的戒烟成
功率。戒烟的益处是立即的、显著的。与酒精的相互作用
已有患者在服用伐尼克兰期间酒精兴奋作用增强的上市后报告。一些病例描述了异常行为和有时攻击性行为，且事件常伴随失忆。在服用伐尼克兰期间，建议患者在不知晓伐尼克兰是否会对他们的
酒精耐受性产生影响的情况下减少酒精饮用量（见【不良反应】）。
恶心在本品的治疗中，恶心是最常见的不良反应。恶心通常是轻至中度，且是一过性的，但是对于有
些患者而言，恶心会持续数月。恶心的发生率与给药剂量有关。起始阶段剂量滴定对于减少恶心的发 生是有利的。在剂量逐步增加后给予患者每次1mg、每日两次的最大推荐剂量时，恶心的发生率为30%，
安慰剂对照组恶心的发生率为10%。在起始阶段剂量逐步增加后，给予患者每次0.5mg，每日两次伐尼
克兰，恶心的发生率为16%，安慰剂组为11%。在12周给予患者每次1mg、每日两次伐尼克兰的研究中，
大约有3%的患者由于恶心中止治疗。如病人无法耐受，建议减小剂量。
【与其它戒烟治疗同时应用：尚未研究本品与其它戒烟疗法联合应用的安全性及有效性。
是否可以采用NRT方法做辅助治疗手段呐？】 安非他酮：伐尼克兰不改变安非他酮的稳态药代动力学参数。
尼古丁替代疗法(NRT)：将伐尼克兰与透皮NRT同时给予吸烟者12天，研究最后一日检测的平均收缩压明显降低(平均2.6mmHg)，该变化具有显著统计学意义。该研究中，联合治疗组恶心、头痛、
呕吐、头晕、消化不良及疲劳的发生率高于单独应用NRT治疗组。尚未研究本品与其它戒烟疗法联合应用的安全性及有效性。
【对照临床研究，持续戒烟率随时间推移而不断下降，复吸概率很大，要千万小心：第9～12周的4周持续戒烟率(4W-CQR)=44%，40周的无治疗阶段后，第52周的持续戒断率(CA)=22%。】两项设计相同的前瞻性双盲临床研究比较了本品(每日2次，每次1mg)、安非他酮缓释剂(每日2次，
每次150mg)及安慰剂的戒烟效果。在为期52周（13个月）的研究中，患者先接受12周治疗，随后为40周的无治疗阶段。这两项研究的主要终点是经一氧化碳(CO)检测证实的第9～12周的4周持续戒烟率(4W-CQR)。主要
终点的结果显示本品优于安非他酮和安慰剂，并具有统计学意义。两项研究的一个关键次要终点是40周的无治疗阶段后，第52周的持续戒断率(CA)。持续戒断率定
义为9至52周间未吸烟（一口烟未吸）且呼出气一氧化碳测量值不大于10ppm的受试者占所有受试者的
比例。研究1及研究2的4周持续戒烟率(9～12周)及持续戒断率(9～52周)见下表
患者报告的吸烟渴求程度、戒断症状及吸烟的强化作用
研究1及研究2的药物治疗阶段，随机至治疗组的受试者对吸烟的渴求程度及戒断症状均较安慰剂组显著减少。强化作用可使治疗过程中患者的吸烟行为持续存在，与安慰剂比较，本品亦显著降低了
吸烟的强化作用。
【戒烟状态维持研究：本品较安慰剂的持续戒烟优势一直保持至第52周（13个月），概约1年后持续戒烟优势丧失，这可能是复吸的高峰值。】
第三项研究评价了后续的12周治疗对维持戒烟状态的益处。患者(n=1,927)首先接受为期12周的开放治疗，每日2次，每次1mg。第12周结束时，停止吸烟的患者再经随机分组，或者继续服用本品每日2次，每次1mg，或者服用安慰剂治疗12周，总研究期为52周。
研究的主要终点为双盲治疗阶段第13～24周经一氧化碳检测证实的持续戒断率(CA)。关键次要终点为第13～52周的持续戒断率(CA)。
该研究显示，后续12周的伐尼克兰治疗（每次1mg，每日2次）有利于维持戒烟状态，与服用安慰剂相比有显著差异。后续的12周疗程结束后（第24周），治疗组维持戒烟状态的优势比是安慰剂组的2.47倍(p&0.0001)。本品较安慰剂的持续戒烟优势一直保持至第52周(优势比=1.35，p=0.0126)。
【亚洲人的临床研究：第 12 周
7 天时点戒烟率63%。】
疗效结果：主要疗效终点经CO测量证实的4周持续戒烟率，伐尼克兰治疗组(50.3%)显著高于安慰
剂组(31.6%)(p=0.0003)。关键次要疗效指标第9～24周持续戒断（CA）和第24周长期戒烟率（LTQR）
以及其它次要疗效指标在伐尼克兰组和安慰剂组之间的差异均有统计学意义。
【吸收：3～4小时达到血浆峰浓度，血药浓度可
在4天内达到稳态。】伐尼克兰一般在口服给药后3～4小时达到血浆峰浓度。健康志愿者多次口服给药后，血药浓度可
在4天内达到稳态。口服给药吸收完全，系统生物利用度高。伐尼克兰口服生物利用度不受食物和给药
时间的影响。
生物转化：伐尼克兰代谢率很低，92%以原形药物经尿排出，不足10%以代谢产物排出。
肝功能损伤患者：因伐尼克兰基本不经肝脏代谢，肝功能损伤患者应用该药时其药代动力学参数不受影响。肾功能损伤患者：对于轻度肾功能损伤的受试者(估测肌酐清除率&50ml/min且&80ml/min)，伐尼克兰药代动力学参数
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