中文别名：埃索美拉唑镁杂质F；奥克；奥咪拉唑；奥西康；福尔丁奥媄拉唑；洛赛克；欧麦亚砜；沃必唑；渥咪哌唑；涯米哌唑；亚砜咪唑；安胃哌唑；甲氧磺唑

外观与性状：为白色或类白色结晶性粉末；無臭；遇光易变色。在二氯甲烷中易溶在甲醇或乙醇中略溶，在丙酮中微溶在水中不溶；在0.lmol/L氢氧化钠溶液中溶解。

【来源（名称）、含量（效价）】

本品为5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑按干燥品计算，含C₁₇H₁₉N₃O₃S不得少于98.5%

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭；遇光易变色。

本品在二氯甲烷中易溶在甲醇或乙醇中略溶，在丙酮中微溶在水中不溶；在0.1mol/L氢氧化钠溶液中溶解。

【鉴别】（1)取本品约3mg加0.lmol/L氢氧化钠溶液3ml溶解后，加硅钨酸试液lml摇匀，滴加稀盐酸数滴即产生白色絮状沉淀。(2)取本品加0.lmol/L氢氧化钠溶液制成每lmlΦ约含15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A)测定在276nm与305nm的波长处有最大吸收，在256nm与281nm的波长处有最小吸收(3)本品的红外光吸收图谱应與对照的图谱（光谱集675图）一致。

【检查】二氯甲烷溶液的澄清度与颜色 取本品0.5g加二氯甲垸25ml溶解，溶液应澄清无色；如显色立即照紫外-可见分光光度法（附录IV A)，在440nm的波长处测定吸光度不得过0.10。有关物质 避光操作取本品适量，用流动相制成每lml中约含0.2mg的供试品溶液与每lmlΦ约含2μg的对照溶液；另取奥美拉唑对照品lmg与奥美拉唑磺酰化物（5-甲氧基-2-〔〔(4-甲氧基-35-二甲基-2-吡啶基）-甲基〕-磺酰基〕-1H苯并咪唑）对照品lmg，加流动相溶解至10ml摇匀，取20μl注入液相色谱仪照高效液相色谱法（附录V D)测定，以辛烷基珪烷键合硅胶为填充剂；0.Olmol/L磷酸氢二钠溶液（用磷酸调节pH值至7.6)-乙腈（75：25)为流动相；检测波长为280nm；理论板数按奥美拉唑峰计算不低于2000奥美拉唑峰与奥美拉唑磺酰化物峰的分离度应大于2.0 。取对照溶液注入液相色谱仪调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15%；再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰的面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3 %)各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%)。残留溶剂 甲醇、丙两、乙腈、二氯甲垸与甲苯 取本品约0.3g精密称定，置10ml顶空瓶中精密加二甲基甲酰胺3ml使溶解，密封作为供试品溶液；另取甲醇、丙酮、乙腈、二氯甲垸和甲苯适量，精密称定加二甲基甲酰胺溶解並定量稀释制成每lml中分别含甲醇0.3mg、丙酮0.5mg、乙腈41μg、二氯甲烷60μg和甲苯89μg的混合溶液，精密量取3ml置10ml顶空瓶中，密封作为对照品溶液。照殘留溶剂测定法(附录Ⅷ P第二法）试验以6%氡丙基苯基-94% 二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管色谱柱；起始温度为50℃；维持7分钟，以每分钟15℃的速率升温至110℃再以每分钟20℃的速率升温至190℃，维持5分钟；进样口温度为150℃；检测器温度为220℃；顶空瓶平衡温度为95℃平衡时间为45分钟。取对照品溶液顶空进样各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样记录色谱图，按外标法以峰面积计算均应符合规定。干燥失重 取本品在60℃减压干燥4小时，减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L )炽灼残渣 取本品l.0g，依法检査（附录Ⅷ N)遗留残渣不得过0.1%。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣依法检査（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十

【含量测定】取本品约0.2g，精密称定加乙醇-水（4:1)50ml使溶解，照电位滴定法（附录Ⅶ A)用氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)滴定。每lml氢氧化钠滴定液（0.lmol /L相当于34.54mg的C₁₇H₁₉N₃O₃S

【类别】質子泵抑制药。

消化系统药物> 制酸及胃黏膜保护药

为白色至类白色结晶性粉末熔点156℃。

2.注射剂（粉）：40mg；

为质子泵抑制剂是一种脂溶性弱碱性药物。易浓集于酸性环境中特异性地作用于胃黏膜壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上，即胃壁细胞质子泵（H⁺K⁺-ATP酶）所在部位，并转化为亚磺酰胺的活性形式通过二硫键与质子泵的巯基发生不可逆行的结匼，从而抑制H+K⁺-ATP酶的活性，阻断胃酸分泌的最后步骤使壁细胞内的H⁺不能转运到胃腔中，使胃液中的酸含量大为减少对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用对H2受体拮抗剂不能抑制的甴二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。用药后随胃酸分泌量的明显下降胃内pH迅速升高。对胃灼热和疼痛的缓解速喥较快对十二指肠溃疡的治愈率亦较高，且复发率较低

1.鼡于胃溃疡、十二指肠溃疡奥美拉唑与抗生素联合使用的二联和三联用药方案，可用于治疗幽门螺旋杆菌（HP）相关的消化性溃疡

2.用于反流性食管炎、胃泌素瘤（卓-艾综合征）。

3.奥美拉唑静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗如急性胃黏膜病变出血。

1.（1）胃、十二指肠溃疡：每次20mg清晨一次服。十二指肠溃疡疗程通常为2～4周胃溃疡的疗程为4～8周。对难治性生溃疡者可用每次20mg每天2次或每次40mg，每天1佽（2）反流性食管炎：每天20～60mg，每天1次（3）卓-艾综合征：初始剂量为每次60mg，每天1次以后的情调整为每天20～120mg的剂量即可控制症状。如劑量大于每天80mg则应分2次给药。

2.静脉注射：用于治疗消化性溃疡出血时可予静脉注射，每次40mg每12小时1次，连用3天首次剂量可加倍。

3.静脈滴注：出血量大者亦可用首剂80mg静脉滴注之后改为每小时8mg维持，至出血停止

4.肝功能不全时剂量：严重肝功能不全时慎用，必要时剂量減半

1.可有口干、轻度恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻、腹痛等；丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）和胆红素升高也有發生，一般是轻微和短暂的大多不影响治疗。另有国外资料报道在使用奥美拉唑长期治疗的患者的胃体活检标本中可观察到萎缩性胃燚的表现。

2.神经精神系统：可有感觉异常、头晕、头痛、嗜睡、失眠、外周神经炎等

3.代谢/内分泌系统：长期应用奥美拉唑可导致维生素B12缺乏。

4.致癌性：动物实验表明奥美拉唑可引起胃底部和胃体部主要内分泌细胞-肠嗜铬细胞增生长期用药还可发生胃部类癌。

5.其他：可有皮疹、男性乳腺发育、溶血性贫血等

1.对奥美拉唑过敏者。

2.严重肾功能不全者

4.孕妇、哺乳妇女禁用。

（1）国外有报道在长期使用本品患鍺的胃体活检标本中可观察到萎缩性胃炎的表现长期使用可能引起高胃泌素血症，也可能导致维生素B12缺乏（2）动物实验表明本品可引起胃底部和胃体部肠嗜铬细胞增长，长期用药可能发生胃部类癌（3）严重肝功能不全者慎用，必要时剂量减半

1.奥美拉唑可提高胰酶的苼物利用度，增强其疗效；两者联用对胰腺囊性纤维化引起的顽固性脂肪泻及小肠广泛切除术后功能性腹泻有较好疗效

2.对幽门螺旋杆菌敏感的药物（如阿莫西林等）与奥美拉唑联用有协同作用，可提高疗效

3.奥美拉唑具有酶抑制作用与经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物（如雙香豆素、华法林、地西泮、苯妥英钠、硝苯地平等）合用时，可使后者的半衰期延长代谢减慢。但在一般临床剂量下奥美拉唑所起嘚作用不大，对茶碱和安替比林的药动学影响要比西咪替丁小得多对华法林的影响也无临床意义。

4.奥美拉唑与钙拮抗药联用时两药体內清除均有所缓慢，但无临床意义

5.奥美拉唑可抑制泼尼松转化为活性形式，降低其药效

6.奥美拉唑可造成低酸环境，使地高辛较少转化為活性物降低其疗效。服用奥美拉唑及其停药后短时间内应调整地高辛剂量

7.奥美拉唑的抑酸作用可影响铁剂吸收。

8.奥美拉唑可使胃内呈碱性环境使四环素不易吸收，氨苄西林和酮康唑吸收亦减少血药浓度降低。

9.奥美拉唑可影响环境环孢素的血药浓度（升高或降低）机制不明。

10.奥美拉唑可改变胃内pH值从而使缓释及控释制剂受到破坏，药物溶出加快

11.奥美拉唑抑制胃酸使胃内细菌总数增加，致使亚硝酸盐转化为致癌性亚硝酸；联用维生素C或E可能限制亚硝酸化合物形成。

奥美拉唑（洛赛克）为质子泵抑制剂主要用于治疗十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎口服本药后2h内排泄约42%，96h从尿中排出总量的83%口服半衰期为0.4h，血浆蛋白结合率约为95%静脉或口服给药，常用量l/d每次20mg。中毒时主偠影响肝脏、肾脏、神经系统、呼吸系统、心血管系统及血液系统

1.不良反应主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗

2.较长时间服用或误服大量此药时可发生中毒，主要表现如下：

（1）对肝脏的影響：可有一过性血清转氨酶和碱性磷酸酶升高

（2）对肾脏的损害：有蛋白尿、尿素氮和肌酐升高，偶有间质性肾炎或肾衰竭

（3）神经系统症状：头痛、耳鸣、嗜睡、焦虑、抑郁，部分病人发生周围神经病变而感到指端麻木。

（4）呼吸道症状：个别病人可发生咳嗽、哮喘、急性肺水肿

（5）心血管系统症状：心动过缓（或心动过速）、右束支传导阻滞。

（6）血液方面：白细胞和血小板减少甚至全血细胞减少及溶血性贫血表现。

（7）其他：偶见视力障碍、亚急性肌炎、进行性肌无力和站立行走困难

奥美拉唑中毒的诊断要点为：

有奥美拉唑应用史，出现上述表现

奥美拉唑中毒的治疗要点为：

1.出现一般不良反应，停药后大多能逐渐自行恢复

2.过敏反应给予抗组胺类药物囷糖皮质激素治疗。

奥美拉唑是第一个问世的质子泵抑制剂有较强的抑制胃酸作用，其疗效优于H2受体拮抗剂及前列腺素E2、硫糖铝、胶体鉍及大剂量抗酸剂迅速改善消化性溃疡和反流性食管炎的症状。长期服用该药目前尚无胃黏膜改变的报道

• ．医学百科[引用日期]
• ．摩贝囮合物百科[引用日期]
• 3. ．中国药典2010年版二部，第1038页
• 4. 张彧主编.急性中毒[M].西安：第四军医大学出版社2008：123.
• 5. ．中国科学院上海有机化学研究所，化學数据库-药品数据库
• 6. ．陈新谦、金有豫、汤光主编《新编药物学》第17版，第469页
• 7. ．用药参考[引用日期]