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甲硝唑是一种硝基咪唑类抗生素又叫灭滴靈、甲硝哒唑、甲硝基羟乙唑、灭滴唑,对厌氧微生物有杀灭作用它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡抗厌氧菌普包括:脆弱拟杆菌、梭形杆菌(由于菌体形态两端尖锐呈梭形而得名)、破伤风杆菌、消化球菌、消化链球菌、贾第鞭毛虫菌。最初被用于治疗阴道滴虫病临床效果非常显著。后来人们发现甲硝唑也可以杀灭引起口腔感染的厌氧菌,1978年被世界卫生组织将其确定为抗厌氧菌感染的特效药物广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。在医院本品也经常被用于预防和治疗因厌氧菌引起的呼吸道消化道,腹腔及盆腔感染皮肤软组织及骨关节感染,心膜炎败血症囷脑的治疗。 甲硝唑对体内组织及肠腔内的阿米巴病的疗效显著也是人体治疗虫病的*药物,作用机理是通过抑制阿米巴原虫的氧化还原反应使原虫氮链发生断裂而起作用。体外试验证明药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6 ~20小时即可发生形态改变24小时内全部被杀灭,浓度為0.2mg/L的72小时内可杀死溶组织阿米巴,目前已经广泛用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等) 由于硝基咪唑类忼生素和乙醇、尼古丁等有相互作用,干扰乙醇的氧化过程能引起双硫仑反应,导致心率较快、血压降低等症状所以患者服药期间,應避免接触含酒精的饮品少抽烟,以避免药物不良反应的发生 |
白色或乳白色结晶性粉末。熔点158-160溶于热水,略溶于乙醇微溶于水或氯仿,极微溶于乙醚味苦而略咸。 |
该品于1959年起用于治疗阴道滴虫病1970年开始用于肠道内、外阿米巴病,其疗效高毒性低,应用广对動物实验有致突变和致畸作用。 |
对大多数厌氧菌具强大抗菌作用 |
用于治疗阿米巴病、滴虫病及厌氧菌感染 |
由2-甲基-5-硝基咪唑(见25010)与环氧乙烷加成而得将2-甲基-5-硝基咪唑溶解于甲酸中,在30-40℃逐次加入环氧乙烷并在加料中间加硫酸。加毕反应1h。减压回收甲酸加水溶解后冷卻至10℃,过滤滤液用氢氧化钠溶液调至pH=10,放置冷却过滤,水洗至近中改建用水重结晶。活性炭脱色即得甲硝唑。 |
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